依西美坦片

諾舒安(鹽酸阿夫唑嗪片)

依西美坦。

鹽酸阿夫唑嗪。

齊魯制藥有限公司

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020002

國藥準(zhǔn)字H20041339

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于緩解良性前列腺增生癥狀。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

口服。建議首劑量在睡前服用。 通常成人的常用劑量為一次1片（2.5mg），一日3次，老年患者起始劑量每日早晚各1片（2.5mg），最多增至一日4片（10mg）。 腎功能損傷患者：起始劑量應(yīng)一次1片（2.5mg），一日2次，隨后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整劑量。 輕度及中度肝功能損傷患者：起始劑量應(yīng)一次1片（2.5mg），一日1次，隨后根據(jù)臨床反應(yīng)增至一次1片，一日2次。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

1、對本品過敏者禁用； 2、血壓過低者及出現(xiàn)體位性低血壓的患者禁用本品； 3、嚴(yán)重肝功能損傷患者禁用本品； 4、兒童及婦女禁用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于緩解良性前列腺增生癥狀。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

常見的不良反應(yīng)為眩暈、虛弱、頭痛、心跳加快，偶見體位性低血壓、潮熱、瞌睡、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、暈厥、口干、皮疹。若出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)及時告訴醫(yī)生。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運動員慎用。

1、有些患者可能在服用本品后，在站立時出現(xiàn)動脈血壓降低的現(xiàn)象，這種現(xiàn)象常伴有眩暈、疲乏、出汗的癥狀，在此情況下，病人應(yīng)躺下，直至上述過渡性癥狀完全消失為止； 2、患者在需要麻醉時，應(yīng)于麻醉前停用本品，以免引起血壓不穩(wěn)定； 3、冠心病患者在心絞痛發(fā)作期間和惡化時應(yīng)停用本品。 4、服用本品初期可能出現(xiàn)眩暈、虛弱等癥狀，駕駛車輛和操縱機器者應(yīng)小心。