依西美坦片

甲磺酸酚妥拉明膠囊

依西美坦。

本品主要成份為甲磺酸酚妥拉明。

齊魯制藥有限公司

新興同仁藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020002

國藥準(zhǔn)字H20031034

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于男性勃起功能障礙的治療。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

口服，性活動前30分鐘服用，每次一粒(40mg)，一日用藥不超過1次。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

可有頭痛、頭暈、心悸、鼻塞、面部潮紅、胃腸道反應(yīng)等，極個別患者可能發(fā)生直立性低血壓、心律不齊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：老年人使用本品有誘發(fā)體溫的可能。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于男性勃起功能障礙的治療。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運動員慎用。

1.胃炎、冠狀動脈供血不足者慎用。 2.忌與鐵劑配伍。 3.忌與降壓藥同服。 4.服藥期間，不得駕駛車、船或操作危險的機器。 5.請置于兒童觸不到處。