依西美坦片

林旦乳膏

依西美坦。

本品主要成分為林旦。

齊魯制藥有限公司

唐山紅星藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020002

國(guó)藥準(zhǔn)字H13022117

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于疥瘡和陰虱病。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

外用。1．疥瘡：自頸部以下將藥均勻擦全身，無(wú)皮疹處亦需擦到。成人一次不超過(guò)30g。擦藥后24小時(shí)洗澡，同時(shí)更換衣被和床單。首次治療1周后，如未痊愈，可進(jìn)行第2次治療。2．陰虱病：剃去陰毛后涂擦本品，一日3～5次。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)（0.3%）。

對(duì)本品過(guò)敏及有癲癇病史者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無(wú)特別的注意事項(xiàng)。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于疥瘡和陰虱病。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無(wú)明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

1.可有局部刺激癥狀，數(shù)日后消退。 2.擦藥后偶有頭暈，1～2日后消失。長(zhǎng)期大量使用后，也可能由于藥物經(jīng)皮膚吸收后，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生較大的毒性作用，如癲癇發(fā)作等。 3.少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動(dòng)員慎用。

1.擦藥前勿用熱水和肥皂洗澡，以免增加吸收。 2.避免眼和粘膜與藥物接觸。 3.使用中若出現(xiàn)過(guò)敏癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。