依西美坦片

萘哌地爾膠囊?

依西美坦。

本品主要成份為萘哌地爾，其化學(xué)名稱為： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。

齊魯制藥有限公司

山東云門藥業(yè)有限責(zé)任公司?

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020002

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051855

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

口服。通常成人初始用量為一次25mg（1粒），一日一次，于睡前服用，劑量可隨臨床...

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)（0.3%）。

主要有頭昏、起立性眩暈、頭重、頭痛、耳鳴、便秘、胃部不適、浮腫、寒顫、AST升高和ALT升高。 ? ?

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無(wú)特別的注意事項(xiàng)。

兒童用藥：兒童用藥的有效性和安全性尚沒(méi)有確定，不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者一般肝功能減低，本品主要在肝臟代謝，因此高齡患者應(yīng)根據(jù)情況慎重使用，開(kāi)始用藥時(shí)用量酌減（例如服用12.5mg等）。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無(wú)明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見(jiàn)說(shuō)明書）

?藥理作用：蔡哌地爾為選擇性的α受體拈抗劑，能夠抑制α受體引起的血壓上升藥效學(xué)試驗(yàn)表明，本品對(duì)多種高血壓動(dòng)物模型有降壓作用，降壓持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，降壓時(shí)不引起反射性心動(dòng)過(guò)速，多次口服給藥未見(jiàn)明顯的首劑效應(yīng)和耐藥現(xiàn)象。心臟血流動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品可降低麻醉開(kāi)胸犬總外周阻力，擴(kuò)張外周血管，對(duì)心輸出量無(wú)明顯影響。本品也可通過(guò)α受體阻斷作用來(lái)緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經(jīng)性緊張，降低尿道內(nèi)壓，改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。? ?毒理研究：重復(fù)給藥毒性:大鼠和Beagle犬連續(xù)12個(gè)月經(jīng)口給予本品，劑量達(dá)100mg/kg/天（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量的13和43倍）以上時(shí)，犬出現(xiàn)震顫、腹臥或眼瞼下垂，大鼠可見(jiàn)體重增長(zhǎng)減慢，飲水量，攝食量減少及血液學(xué)改變，無(wú)毒性影響劑量為25mg/kg。? ?遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和嚙齒動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。? ?生殖毒性:本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給藥，可見(jiàn)母鼠及仔鼠體重增長(zhǎng)受抑制，提示本品有抑制胎仔發(fā)育的作用，但未見(jiàn)致畸性和其它生殖毒性。無(wú)毒性影響劑量為40mg/kg/天（按體表面積折算

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動(dòng)員慎用。

?1.肝功能損傷者慎用，重癥心腦血管疾病患者初次使用本品時(shí)應(yīng)慎重。 ?2.本品服用初期及用量劇增時(shí)能引起體位性低血壓，導(dǎo)致頭昏、起泣性眩暈，故高空作業(yè)及機(jī)動(dòng)車駕駛員應(yīng)慎用。 ?3.服用期間，應(yīng)注意血壓變化，發(fā)現(xiàn)血壓降低時(shí)應(yīng)酌情減量或停止使用。 ?4.血壓偏低者或同時(shí)使用降壓藥的患者慎用。 ?5.服用本品后有發(fā)生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品。