依托泊苷軟膠囊

替吉奧膠囊

去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙。

本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H10940003

國藥準字H20100150

主要用于治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經(jīng)母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

單用每日60～100mg/m2，連用10日，每3～4周重復。聯(lián)合化療每日50mg...

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體...

主要為血液學和消化道毒性，與靜脈制劑比較，嘔吐發(fā)生率較低。極少數(shù)可發(fā)生嚴重過敏反應，應重視。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

主要用于治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經(jīng)母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高，腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結(jié)合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結(jié)果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

宜飯前服用，注意可能發(fā)生的過敏反應。本品有骨髓抑制作用，用藥期間應定期檢查病人的血象。肝功能障礙者慎用。

1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見