酒石酸美托洛爾

頭孢丙烯片

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為頭孢丙烯。

上海信誼百路達藥業有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準字H20067774

國藥準字H20103792

本品用于室上性快速型心律失常；預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：1.上呼吸道感染：(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)性急性鼻竇炎。2.下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。3.皮膚和皮膚軟組織：金黃色葡萄球菌(包括產青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

注射用酒石酸美托洛爾： 室上性快速型心律失常。預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應在有經驗的醫師指導下進行。同時，應仔細監測患者的血壓和心電圖，并備有復蘇搶救設施。 （1）室上性快速型心律失常： 開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量達10-15mg（=10-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導阻滯。進一步的治療方案（口服用藥）參見酒石酸美托洛爾片劑的有關說明書。 ②如果治療必須中斷，則應盡可能逐漸減量、經過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險性。外科手術前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應在手術前24小時就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進或嗜鉻細胞瘤患者可以例外。 1、高血壓：100-200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩定后立即使用。 2、急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時一次，共24-48小時，然后口服50-100mg/次，一日兩次。 4、不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。 5、心力衰竭：應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日兩次。最大劑量不應超過300mg-400mg/天。 1、口服，劑量應個體化，以免心動過緩的發生。 2、應空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。 3、治療高血壓：每日100-200mg，分1至2次服用。 4、急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時即出現）。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg（2分鐘內），每5分鐘一次，共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時1次，共24-48小時，然后口服一次50-100mg，一日2次。 5、不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 6、急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 7、心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。 8、在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。 9、心力衰竭：應在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后視臨床情況每數日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。 10、最大劑量一日不應超過300mg-400mg。 1、治療高血壓100-200mg/次，一日一次，一日2次的療效相當于阿替洛爾100mg/次。 2、急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時即出現）。在已經溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次（2分鐘內），每5分鐘一次，共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時一次，共24-48小時，然后口服50-100mg/次，一日2次。不穩定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌癥可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日2次。最大劑量不應超過300mg-400mg/天。 口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫囑。 本品應在有經驗的醫師指導下進行。同時，應仔細監測患者的血壓和心電圖，并備有復蘇搶救設施。室上性快速型心律失常： 1、開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復給予患者，直到取得滿意的效果?？倓┝?0-15mg（=10ml-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 2、預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率

口服。成人(13歲或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次服用，嚴重病例每次0.5g，每天2次。2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mgkg體重，每天21次；急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次。嚴重病例，每次15mg/kg體重。每天2次。療程一般7-14天，但-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎，咽炎的療程至少10天。其余詳見說明書。

1、失代償性心功能不全、心源性休克、病態竇房結綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯，有臨床意義的心動過緩的患者禁用本品。 2、治療室上性快速型心律失常時，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

1.頭孢丙烯的不良反應與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應，包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等，亦可發生過敏反應，常見為皮疹、蕁麻疹。兒童發生過敏反應較成人多見，多在開始治療后幾天內出現停藥后幾天內消失。其余詳見說明書。2.頭孢菌素類藥物的不良反應：除上述所列使用頭孢丙烯發生的不良反應外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應和實驗室檢查異常；再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血，腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時間延長、Coomb試驗陽性、LDH增高、全血細胞減少、總性粒細胞減少、粒細胞缺乏癥。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.家兔、小鼠和大鼠分別經口給子人用最大劑量(1000mng)的0.8倍、8.5倍、18.5倍(以mg/m計算)未發現對胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進行充分和良好對照的研究。因為動物的生殖毒性研究不能完全預測人類的反應，故僅在確有需要時方可用于懷孕婦女。2.哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g，可在乳汁中發現少量藥物(小于給藥量的0.3%), 24小時后平均水平在0.25-3.3μg/ml范圍。因為尚不清楚頭孢丙烯對哺乳嬰兒的影響，故哺乳婦女應慎用。兒童用藥：尚無6個月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由于在此年齡段的兒童藥物半衰用延長)的報道。老年用藥：健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯。與20-40歲成人相比，AUC開高35%-60%，腎清除率下降40%，臨床研究顯示，當老年人接受和成人同樣劑量時。安全有效性是可以接受的。且和非老年患者相當。

本品用于室上性快速型心律失常；預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：1.上呼吸道感染：(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)性急性鼻竇炎。2.下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產(-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(-內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。3.皮膚和皮膚軟組織：金黃色葡萄球菌(包括產青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。 1、常見（>1/100）： （1）一般不良反應：疲勞，頭痛，頭暈。 （2）循環系統：肢端發冷，心動過緩。 （3）胃腸系統：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。 2、少見： （1）一般不良反應：胸痛，體重增加。 （2）循環系統：心力衰竭暫時惡化。 （3）中樞神經系統：睡眠障礙，感覺異常。 （4）呼吸系統：氣急，有支氣管哮喘或氣喘癥狀者可發生支氣管痙攣。 3、罕見（ （1）一般不良反應：多汗，脫發，味覺改變，可逆性性欲減退。 （2）血液系統：血小板減少. （3）循環系統：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥。 （4）中樞神經系統：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經質，焦慮，幻覺. （5）皮膚：皮膚過敏反應，銀屑病加重，光過敏。 （6）肝：氨基轉氨酶升高。 （7）眼：視覺損害。 （8）耳：耳鳴. 4、雖然有報道發現個別患者發生肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關系。在個別患者中，靜脈使用本品能引起有臨床意義的血壓下降。

1、腎功能損害：腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 2、肝功能損害：通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 4、美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋停≒rinzmetal氏）心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心較痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 6、對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 7、美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 8、在罕見的情況下，原有的中度房室傳導?？赡芗又兀赡軐е路渴易铚?。 7、β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞患者若使用本品，應考慮合并使用α受體阻滯劑。 8、本品應盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg（50mg片的半片）。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險增加。 9、在手術前應告知麻醉醫師患者正在服用本品。對接受手術的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。 10、對駑駛汽車和操作機械的影響。在用本品治療過程中可能會發生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。 11、運動員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 13、兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。 14、老年用藥：老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。 15、藥物過量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經系統癥狀和呼吸抑制為主要表現。主要的中毒癥狀有心動過緩、Ⅰ－Ⅲ度房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血搪（兒童特別容易發生）或高血糖癥、高鉀血癥，對腎臟的影響，以及一過性肌無力綜合征。合并酒精，抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物可能加重患者的病情。藥物過量的首發癥狀可見于服藥后20分鐘至2小時。

1.使用本品治療前，應仔細詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應謹慎，凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴重過敏反應者不宜使用本品。如發生過敏反應，應停止用藥。嚴重過敏反應需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液、靜注抗組胺藥、皮質激素。升壓藥和人工呼吸。 2.幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長，改變腸道正常的群，誘發二重感染。尤其是偽膜性腸炎。因此應仔細觀察用藥病人服藥后的反應，特別注意對繼發腹瀉患者的診斷，如在治療期間發生二重感染，應采取適當的措施。對偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據臨床癥狀采取調節水和電解質平衡，補充蛋白，并用對耐藥尚有效的抗菌藥物治療。 3.確診或疑有腎功能損傷的病人(見用法用量)在用本品治療前和治療時，應產密觀察臨床癥狀并進行適當的實驗室檢查。在這些病人中，常規劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應減少本品的每日用量。同時服用強利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應謹慎，因為這些藥物可能會對腎功能產生有害影響。 4.患有胃腸道疾病