地氯雷他定

他達(dá)拉非片

本品主要成分為地氯雷他定。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

深圳市海濱制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020090

國藥準(zhǔn)字H20193314

本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。

治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 地氯雷他定片： 成人及12歲或12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次1片。進(jìn)食不影響服藥效果。對于患有間歇性過敏性鼻炎（癥狀發(fā)作每周少于4天或病程少于4周）的患者來說，首先應(yīng)對患者的患病史進(jìn)行評估，然后再安排治療，并且當(dāng)患者復(fù)發(fā)的癥狀消除并恢復(fù)后，應(yīng)該停止治療。而對于患有持續(xù)性過敏性鼻炎（癥狀發(fā)作每周4天或超過4天，且病程大于4周）的患者來說，建議在急性發(fā)作期對患者進(jìn)行連續(xù)治療。 地氯雷他定膠囊：成人及12歲以上的青少年：口服，每日1次，每次5mg。 地氯雷他定分散片：為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12歲的兒童每日1次，每次5mg。 地氯雷他定糖漿： 1、1-5歲兒童：口服，每日一次，每次2.5ml（1.25mg）。 2、6-11歲兒童：口服，每日一次，每次5ml（2.5mg）。 3、成人和青少年（12歲或12歲以上：口服）每日一次，每次10ml（5mg）。 4、地氯雷他定可與食物同時服用。 地氯雷他定干混懸劑：將本品溶于水中，服用前攪拌均勻，本品可與食物同時服用。 1、1-5歲兒童：口服，每日一次，每次1.25mg。 2、6-11歲兒童：口服，每日一次，每次2.5mg。 3、成人和青少年（12歲或12歲以上）：口服，每日一次，每次5mg。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見說明書。

對本品任何成分過敏者禁用。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。

治療勃起功能障礙。

1、在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦（1.2%），口干（0.8%）和頭痛（0.6%）。在一項有578名年齡在12-17周歲青少年受試者參加的臨床試驗中，最常見的不良反應(yīng)為頭痛；在地氯雷他定治療組中有5.9%的患者發(fā)生，而在安慰劑治療組中有6.9%發(fā)生。 2、上市后曾報道的極為罕見的不良反應(yīng)如下：幻覺，頭暈，嗜睡，失眠，心理活動亢奮，癲癇發(fā)作，心動過速，心悸，腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，肝酶升高，膽紅素升高，肝炎，食欲增加，肌痛，過敏反應(yīng)（例如：過敏癥，血管性水腫，呼吸困難，瘙癢癥，皮疹和蕁麻疹）。

1、未見地氯雷他定對駕駛及操作機(jī)器的能力造成影響。然而需向患者說明，有極少數(shù)的患者出現(xiàn)困倦現(xiàn)象，這樣會影響他們的駕駛和使用機(jī)械的能力。 2、嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。對于存在罕見的遺傳性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者來說，不宜服用該種藥品。 3、地氯雷他定應(yīng)慎用于具有癲癇病史或家族史的患者。特別是幼兒，在地氯雷他定治療期間可能更容易癲癇發(fā)作。治療時，如果患者癲癇發(fā)作，醫(yī)療保健提供者可能會考慮停用地氯雷他定。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。 （2）哺乳期婦女：地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。 5、兒童用藥：地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。 6、老年用藥：尚缺乏老年患者用藥的研究資料。 7、藥物過量：服藥過量時應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），未見臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除；能否通過腹膜透析排除尚不明確。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。