注射用頭孢他啶

利福平膠囊

本品主要成分為頭孢他定，其化學名為(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓內鹽五水合物。

本品主要成份為：利福平。

海南康芝藥業股份有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20054724

國藥準字H44020771

用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復雜性尿路感染和嚴重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫院內感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經系統感染尤為適用。

1.本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。 2.本品與其他藥物聯合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。 3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。 4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

靜脈注射或靜脈滴注。 1敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日; 2泌尿系統感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。 3對于某些危及生命的感染、嚴重銅綠假單胞菌感染和中樞神經系統感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。 4嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。

口服。 1.抗結核治療：成人，口服，一日0.45g～0.60g(3～4粒)，空腹...

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

1.消化道反應：最為多見，口服本品后可出現厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應，發生率為1.7%--4.0%，但均能耐受。 2.肝毒性為本品的主要不良反應，發生率約為1%。在療程最初數周內，少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多數為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發生。 3.變態反應：大劑量間歇療法后偶可見出現“流感樣癥候群”，表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶見發生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產生機制屬過敏反應。 4.其他：患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.利福平可透過胎盤，動物實驗曾引起畸胎，人類尚無致畸報道，但目前無足夠資料表明可在妊娠期安全應用。2.李福平可由乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊后決定是否用藥。 兒童用藥：本品在5歲以下小兒應用的安全性尚未確立。嬰兒慎用。 老年用藥：老年患者肝功能有所減退，用藥量應酌減。

用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復雜性尿路感染和嚴重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫院內感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經系統感染尤為適用。

1.本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。 2.本品與其他藥物聯合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。 3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。 4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細菌產生的大多數β內酰胺酶高度穩定，故其對上述絕大多數革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐藥。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，使轉肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最后溶解和死亡。

利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌（包括麻風分枝桿菌等）在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。

1交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%;如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。 2對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。 3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生假膜性結腸炎)者應慎用。 4腎功能不全者應減量并慎用。用藥期間應進行尿液化驗，如果損及腎功能，則應停藥。 5本品可引起血象改變，嚴重時應立即停藥。 6本品溶解后應立即使用，否則藥液色澤會變深。 7對診斷的干擾：使用本品期間，用堿性酒石酸銅試液進行尿糖實驗時，可有假陽性反應;直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現假陽性反應。

1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。 2.對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。 3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現，立即停藥。 4.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療初期2～3個月應嚴密監測肝功能變化。 5.單用利福平治療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續6個月～2年，甚至數年。 6.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應