前列地爾注射液

替米沙坦分散片

前列腺素E1。輔料：精制大豆油、精制卵磷脂、濃甘油、油酸、氫氧化鈉、注射用水。

本品主要成份為：替米沙坦。

北京泰德制藥股份有限公司

浙江泰利森藥業有限公司

國藥準字H10980023

國藥準字H20140033

1.治療慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥等）引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環障礙。2.臟器移植術后抗栓治療，用以抑制移植后血管內的血栓形成。3.動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血癥，保持導管血流以等待時機手術治療。4.用于慢性肝炎的輔助治療。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

成人一日一次，1-2ml（前列地爾5-10μg）+10ml生理鹽水（或5%的葡萄糖）緩慢靜注，或直接入小壺緩慢靜脈滴注。

本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發性高血壓：應個體化給藥。常用初始劑量為每次4...

以下患者禁用： 1.嚴重心衰(心功能不全)患者。 2.妊娠或可能妊娠的婦女。 3.既往對本制劑有過敏史的患者。1.嚴重心衰（心功能不全）患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女。3.既往對本制劑有過敏史的患者。

安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數據與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

兒童注意事項： 小兒先天性心臟病患者用藥，推薦輸注速度為5ng/kg/min。 妊娠與哺乳期注意事項： FDA妊娠藥物分級：尚未進行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害。或者，該藥品尚未進行動物試驗，也沒有對孕婦進行充分嚴格的對照研究。 妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品。 老人注意事項： 無特殊提示，請遵醫囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個月及最后三個月時使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數據。在動物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應用本品的安全性和有效性證據，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

1.治療慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥等）引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環障礙。2.臟器移植術后抗栓治療，用以抑制移植后血管內的血栓形成。3.動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血癥，保持導管血流以等待時機手術治療。4.用于慢性肝炎的輔助治療。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

1.本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾制劑，由于脂微球的包裹，前列地爾不易失活，且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性，從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。 2.另外，本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經血管緊張素轉化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統（RAS）的主要升壓物質，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結合遠高于AT2（大于3000倍） 獨立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給藥劑量達100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統暴露量（妊娠第6天時）計算，分別相當于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經口給予替米沙坦達2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統暴露量分別比人體最大推薦劑

1.下述患者慎用本品： （1）心衰（心功能不全）患者，有報告可加重心功能不全的傾向。 （2）青光眼或眼壓亢進的患者，有報告可使眼壓增高。 （3）既往有胃潰瘍合并癥的患者，有報告可使胃出血。 （4）間質性肺炎的患者，有報告可使病情惡化。 2.用于治療慢性動脈閉塞癥、微小血管循環障礙的患者。由于本藥的治療是對癥治療，停止給藥后，有再復發的可能性。 3.給藥時注意： （1）出現不良反應時，應采取減慢給藥速度，停止給藥等適當措施。 （2）本制劑與輸液混合后在2小時內使用。殘液不能再使用。 （3）不能使用凍結的藥品

詳見說明書。