西羅莫司片

注射用腺苷鈷胺

西羅莫司。

本品主要成份為腺苷葳胺

WyethPharmaceuticalsCompany

甘肅大得利制藥有限公司

H20120482

國藥準字H20058286

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

主要用巨幼紅細胞貧血，營養不良性貧血，妊娠期貧血，多發性神經炎，神經根炎，三叉神經痛，坐骨神經痛，神經麻痹，也可用于營養不良性產品以及放射線與藥物引起的白細胞減少癥。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

肌內注射，0.5-1.5mg/次，一日一次

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

主要用巨幼紅細胞貧血，營養不良性貧血，妊娠期貧血，多發性神經炎，神經根炎，三叉神經痛，坐骨神經痛，神經麻痹，也可用于營養不良性產品以及放射線與藥物引起的白細胞減少癥。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

本品是氰鈷型維生素B12的同類物。為細胞合成核苷酸的重要輔酶，參與體內甲基轉換及葉酸代謝，促進與甲基葉酸還原為四氫葉酸；也參與三羧酸循環，對神經髓鞘中脂蛋白的形成非常重要，可使巰基酶處干活性狀態，從而參與廣泛的蛋白質及脂肪代謝。本品能促進紅細胞的發育與成熟，為完整形成神經鞘脊髓纖維和保持消化系統上皮細胞功能所必須的因素。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.本品遇光易分解，溶解后要盡快使用。2.治療后期可能出現缺鐵性貧血，應補充鐵劑。