西羅莫司片

鹽酸氟西汀腸溶片

西羅莫司。

本品主要成份為:鹽酸氟西汀，其化學名稱為N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽。

WyethPharmaceuticalsCompany

常州四藥制藥有限公司

H20120482

國藥準字H20061062

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期治療。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

僅用于成人口服。急性期建議使用氟西汀普通片，待抑郁癥狀緩解4周以上后，使用本品。成人推薦劑量為每周口服一次氟西汀腸溶片一片(不可咀嚼)。推薦每周固定某一天早晨飯后服用。由于氟西汀從體內清除較慢，由服用每日一次20mg氟西汀普通片轉為服用本品時，需間隔7天(從停用普通片時計算)。WHO達成的共識認為，抗抑郁藥物持續治療至少6個月。對于肝腎功能受損患者、老年患者、或合用了其它可能產生相互作用藥物的患者，需考慮減少劑量。如果患者顯示任何其他的不良反應，應咨詢有經

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對氟西汀或本品輔料成份過敏患者禁用。單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報告在接受選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時合并單胺氧化酶抑制劑，以及近期終止SSRI治療轉而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現嚴重的、有時甚至是致命的反應。應在停用MAOI治療2周后，方可開始氟西汀治療。有些病例可表現出類似5－羥色胺綜合癥(類似神經阻滯劑惡性綜合癥并可能被作出如此診斷)的特點。賽庚啶或丹曲林可能會對此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現的反應包括:高熱、僵硬、肌陣攣、自主神

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期治療。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

氟西汀具有抗抑郁作用，推測與其抑制中樞神經元5-HT再攝取有關。動物試驗結果顯示，氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。在臨床相關劑量下，氟西汀可抑制人血小板對5-HT的再攝取。經典的三環類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮靜、及對心血管系統的作用與其對毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關。體外受體結合試驗顯示，氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結合力明顯弱于三環類抗抑郁藥。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

警告皮疹和過敏反應：皮疹、過敏反應和進一步的全身反應，有時非常嚴重（包括皮膚、腎臟、肝臟和肺）。如果出現皮疹或其它可能的過敏現象而不能確定病因時，應停用氟西汀。注意抽搐發作：抗抑郁藥可能增加抽搐發作的風險。因此，同其它抗抑郁藥一樣，氟西汀須慎用于既往有抽搐發作史的患者。患者發生抽搐發作或抽搐發作頻率增加，應立即停藥。氟西汀應避免用于不穩定性抽搐發作/癲癇患者，如用于癲癇穩定患者，應加強監查。躁狂癥：抗抑郁藥應慎用于既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣，一