西羅莫司片

奮乃靜片

西羅莫司。

本品主要成分為奮乃靜，其化學名稱為：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。

WyethPharmaceuticalsCompany

北京中新制藥廠

H20120482

國藥準字H13022190

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

1對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮(zhèn)靜作用較弱，對血壓的影響較小。適用于器質(zhì)性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。 2止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服?治療精神分裂癥，從小劑量開始，一次2~4mg，一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg，逐漸增至常用治療劑量一日20~60mg。維持劑量一日10~20mg。用于止嘔，一次2~4mg，一日2~3次。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥過敏者。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 12歲以下兒童用量尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 按情況酌減用量，開始使用劑量要小，緩慢加量。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

1對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮(zhèn)靜作用較弱，對血壓的影響較小。適用于器質(zhì)性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。 2止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物，藥理作用與氯丙嗪相似，抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體（DA2）有關(guān)，而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α-腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定作用有關(guān)。本品鎮(zhèn)吐作用較強，鎮(zhèn)靜作用較弱。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）應(yīng)慎用。 2出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進行相應(yīng)的處理。 4肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 5癲癇患者應(yīng)慎用。 6應(yīng)定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。 7用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。