西羅莫司片

舒必利片

西羅莫司。

本品主要成份為：舒必利化學(xué)名稱:N-(甲基一｛(1一乙基一2-咄咯烷基)｝2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。

WyethPharmaceuticalsCompany

江蘇正大豐海制藥有限公司

H20120482

國藥準(zhǔn)字H32024885

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好，適用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型，緊張型及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服治療精神分裂癥，開始劑量為一次100mg(一片)，一日2--3次，逐漸增至治療量一日600--1200mg(6--12片)，維持劑量為一日200--600mg(2-6片)。止嘔，一次100--200mg(1-2片)一日2---3次。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

嗜鉻細(xì)胞瘤、高血壓患者嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者、對本品過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好，適用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型，緊張型及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

1.常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等。科出現(xiàn)口干，視物模糊，心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。2.劑量大于一日600mg(6片)時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震顫，僵直，流涎，運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。3.較多引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為:溢乳，男子女性化乳房，月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，體重增加。4.可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。5.少量患者可發(fā)生興奮，激動，睡眠障礙或血壓升高。6、長期大量服藥可引起遲發(fā)型運(yùn)動障礙。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)應(yīng)慎用2.出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3.出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)處理。4.基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合癥，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。5.肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6.癲少南患者慎用。