注射用絲裂霉素

替吉奧膠囊

本品主要成份及其化學名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

上海新亞藥業有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H31020504

國藥準字H20100150

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復治療。 2?動脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內注射：每次6～8mg。 4?聯合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據體...

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內引起死亡，組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有郁血現象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升高，腫瘤組織內5-FU磷酸化產物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉移酶，從而選擇性抑制5-FU轉化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

絲裂霉素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。 1用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應用絲裂霉素后數月仍應隨訪血常規及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發生溶血性貧血。 3長期應用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5.絲裂霉素一般經靜脈給藥，也可經動脈注射或腔內注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應避免注射于靜脈外，如靜脈注射時有燒灼感或刺痛，應立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應用時兩療程之間間隔應超過6周。 8靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。

1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見