注射用去甲斑蝥酸鈉

依西美坦片

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

西安海欣制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052365

H20160052

對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時(shí)用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動(dòng)脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個(gè)月為一個(gè)療程，一般持續(xù)2~3個(gè)療程。， 3、瘤內(nèi)注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個(gè)療程，可持續(xù)4個(gè)療程。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8% 報(bào)道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見(jiàn)的是面部潮紅和惡心其它常見(jiàn)的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報(bào)道較少見(jiàn)的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒(méi)有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見(jiàn)有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無(wú)關(guān)

對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

本品體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細(xì)胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度。本品可使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線粒體，微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，但對(duì)正常骨髓細(xì)胞不抑制，并能升高白細(xì)胞。

1.靜脈給藥時(shí)，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內(nèi)注射時(shí)，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高、使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對(duì)癥處理。 4.對(duì)有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。

運(yùn)動(dòng)員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測(cè)以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對(duì)于罕見(jiàn)糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對(duì)于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報(bào)告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會(huì)受到影響