注射用磷酸氟達(dá)拉濱

注射用絲裂霉素

本品主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱，其化學(xué)名稱為9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸鹽

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

重慶萊美藥業(yè)股份有限公司

上海新亞藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059418

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020504

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

成人用藥：推薦劑量為磷酸氟達(dá)拉濱每日25mg/m2體表面積，連用5天，每28天為1個(gè)靜脈療程。每支藥品用2ml注射用水配制，每ml終溶液含有25mg磷酸氟達(dá)拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計(jì)算出的所需藥物劑量。如需靜脈注射，則使用0.9%氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100ml溶液，輸液時(shí)間應(yīng)持續(xù)30分鐘以上。用藥時(shí)間的長(zhǎng)短由治療成功與否和藥物耐受情況決定。CLL患者福達(dá)華應(yīng)該用至達(dá)到最佳療效（完全緩解或部分緩解，通常6個(gè)療程）再停藥。尚無(wú)關(guān)于使用福達(dá)華導(dǎo)致嚴(yán)重局部副作用的報(bào)道。參考資料：推薦劑量為25mg/m2，每日靜滴30min，連續(xù)5d，每次治療間隔為28d，可根據(jù)血液或非血液（如神經(jīng)）毒性情況減少劑量或推遲給藥，密切監(jiān)護(hù)高齡。腎功能不全、骨髓損害的病人，必要時(shí)可調(diào)整劑量。治療的最佳持續(xù)時(shí)間尚未確立，推薦在達(dá)到最大效應(yīng)后再進(jìn)行3個(gè)周期的治療。給藥期間應(yīng)謹(jǐn)慎進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。兒童、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未建立兒童使用磷酸氟達(dá)拉濱的安全性和有效性。動(dòng)物中進(jìn)行的胚胎毒性研究顯示該藥物有潛在的胚胎毒性和/或致畸性，換算成人類治療劑量，也有相應(yīng)危險(xiǎn)性。鼠中進(jìn)行的臨床前研究發(fā)現(xiàn)磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物通過(guò)胎兒－胎盤屏障轉(zhuǎn)運(yùn)。已有一篇關(guān)于早期懷孕婦女使用磷酸氟達(dá)拉濱導(dǎo)致新生兒骨骼和心臟畸形的報(bào)道。因此，福達(dá)華不宜在孕期使用。育齡婦女用藥時(shí)應(yīng)避免懷孕，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即通知治療醫(yī)生。尚不清楚磷酸氟達(dá)拉濱是否會(huì)經(jīng)過(guò)人類乳汁分泌。但是，已有臨床前資料表明磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物可以從母血傳送到乳汁。因此，哺乳期婦女應(yīng)停止使用磷酸氟達(dá)拉濱。

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復(fù)治療。 2?動(dòng)脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內(nèi)注射：每次6～8mg。 4?聯(lián)合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

下述患者不宜使用：對(duì)該藥物或其成分過(guò)敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的腎功能不全患者；失代償期的溶血性貧血患者；孕期和哺乳期婦女不宜使用。

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

本品為抗病毒藥Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗腫瘤作用機(jī)制，但不被腺苷脫氨酶脫氨滅活。攝入后迅速經(jīng)去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化變成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸還原酶，還可摻入腫瘤細(xì)胞DNA和RNA鏈，使鏈停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精確機(jī)制尚須進(jìn)一步闡明。本品在組織培養(yǎng)和腫瘤動(dòng)物模型中能抑制許多人體腫瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卵巢瘤的生長(zhǎng)，在體外還有增強(qiáng)許多抗腫瘤藥物活性的作用。本品聯(lián)用硝酸鎵、阿糖胞苷、米托蒽醌或聯(lián)用Ara-C加順鉑，可增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內(nèi)引起死亡，組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

1、孕婦不宜使用。2、應(yīng)遵守正確的操作規(guī)程。按照細(xì)胞毒性藥物常規(guī)處理方法操作。溢出物或者廢棄物應(yīng)使用燒灼滅菌法處理。3、在處理和配制福達(dá)華溶液時(shí)要小心謹(jǐn)慎。為防止操作時(shí)小瓶破裂或者突然濺出，建議使用乳膠手套和護(hù)目鏡。如果皮膚或粘膜不慎濺上藥液，應(yīng)使用肥皂和水徹底清洗該處。如藥液進(jìn)入眼部，應(yīng)使用大量清水徹底淋洗眼部。應(yīng)避免吸入。

絲裂霉素應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 1用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應(yīng)用絲裂霉素后數(shù)月仍應(yīng)隨訪血常規(guī)及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發(fā)生溶血性貧血。 3長(zhǎng)期應(yīng)用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經(jīng)和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴(yán)重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5.絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥，也可經(jīng)動(dòng)脈注射或腔內(nèi)注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應(yīng)避免注射于靜脈外，如靜脈注射時(shí)有燒灼感或刺痛，應(yīng)立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應(yīng)用時(shí)兩療程之間間隔應(yīng)超過(guò)6周。 8靜注時(shí)藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。