環(huán)孢素口服溶液

依托考昔片

本品含環(huán)孢素，應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。

主要成份為依托考昔。

臺(tái)山市化學(xué)制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H44022185

國藥準(zhǔn)字J20180059

排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)，自身免疫性疾病

本品適用于:1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎：處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

全日劑量分二次定時(shí)服用。用專配吸管正確吸取每次所需藥量，最好以桔子或蘋果汁稀釋后服用，也可根據(jù)各人的口味用軟飲料來稀釋（但請(qǐng)勿用葡萄柚汁稀釋，因其可能干擾P450依賴的酶系），并于充分?jǐn)噭蚝螅⒓捶谩１酒反蜷_后須在2個(gè)月內(nèi)用完。 1?器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個(gè)治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。 2?骨髓移植：　　 預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。　　 治療GVHD：單獨(dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。 3?狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。　　 兒童用量可按或稍高于成人劑量計(jì)算。

本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。關(guān)節(jié)炎：骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為120mg，每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此，治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。(見注意事項(xiàng))老年人、性別、種族：老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。肝功能不全：輕度肝功能不全患者(Child?Pugh評(píng)分5?6)，本品使用劑量不應(yīng)超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child?Pugh評(píng)分7?9)，應(yīng)當(dāng)減量，不應(yīng)超過每隔一日60mg的劑量，且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對(duì)重度肝功能不全患者

1對(duì)環(huán)孢素過敏者。 2嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達(dá)15mg/kg/天[相當(dāng)于人體劑量(90mg)的1.5倍]時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)用劑量約相當(dāng)于人體劑量(90mg)的2倍時(shí)，觀察到的心血管畸形和著床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加，但發(fā)生率低。而在劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量(90mg)時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)?shù)摹?yán)格對(duì)照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月，只有當(dāng)可能獲得的益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能應(yīng)用本品。2.哺乳期婦女：本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對(duì)哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎考慮藥物對(duì)母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。老年用藥：老年人（65歲及以上）的藥代動(dòng)力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究也證實(shí)安康信對(duì)老年患者的安全性和療效與年輕患者沒有區(qū)別。

排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)，自身免疫性疾病

本品適用于:1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎：處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

環(huán)孢素口服溶液的主藥環(huán)孢素（也稱環(huán)孢菌素A）為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

1.本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。 2.定期檢測(cè)肝、腎功能和監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。 3.服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。 4.應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；4. 高血壓患者需監(jiān)測(cè)血壓；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。