注射用果糖二磷酸鈉

轉(zhuǎn)化糖注射液

本品主要成份為果糖二磷酸鈉，其化學(xué)名稱為：果糖—1，6—二磷酸三鈉鹽八水合物。分子式：C6H11O12P2Na3·8H2O，分子量：550.17。

　　本品為復(fù)方制劑，其組分為每250ml含果糖6.25g與葡萄糖6.25g。

上海新亞藥業(yè)有限公司

四川美大康佳樂藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10920056

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040013

本品適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外循環(huán)下進(jìn)行手術(shù)、胃腸外營(yíng)養(yǎng)時(shí)出現(xiàn)；也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長(zhǎng)期營(yíng)養(yǎng)不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關(guān)。

1.藥物稀釋劑；2.適用與需非口服途徑補(bǔ)充水分或能量的患者的補(bǔ)液治療，尤其是下列情況：（1）糖尿病患者的能量補(bǔ)充劑；（2）燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗（糖尿病狀態(tài)）患者的能量補(bǔ)充劑；（3）藥物中毒；（4）酒精中毒。

建議劑量為每日5～l0g，治療低磷酸血癥的劑量，應(yīng)根據(jù)磷酸缺乏的程度，以免磷酸超負(fù)荷。較大劑量建議每天分兩次給藥。兒童劑量應(yīng)根據(jù)體重(70～160mg/Kg)，不要超過建議劑量。給藥方式：每lg粉末用滅菌注射用水l0ml溶解，將混勻后的溶液靜脈輸注(大約l0ml/min)。混勻后的溶液必須單次給藥，如沒有輸完，余量不再使用。

　　靜脈滴注，用量視病情需要而定。成人常用量為每次250~1000ml，滴注速度應(yīng)低于0.5g/kg/hr(以果糖計(jì))。

遺傳性果糖不耐癥患者，對(duì)本品過敏者、高磷酸血癥及腎衰患者，對(duì)果糖過敏者禁用。

　　遺傳性果糖不耐受患者及痛風(fēng)患者和高尿酸患者禁用。警告：英警惕本品過量使用或不正確使用有可能引起危及生命的乳酸性中毒，未診斷的遺傳性果糖不耐受癥患者使用本品時(shí)有可能有致命的危險(xiǎn)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。如有必要，可按年齡、體重及病情計(jì)算用量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。僅在明確需要使用時(shí)，才可將本品用于孕婦。 老人注意事項(xiàng)： 一般老年患者身體機(jī)能降低，輸注速度應(yīng)減慢，注射劑量應(yīng)降低。

本品適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外循環(huán)下進(jìn)行手術(shù)、胃腸外營(yíng)養(yǎng)時(shí)出現(xiàn)；也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長(zhǎng)期營(yíng)養(yǎng)不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關(guān)。

1.藥物稀釋劑；2.適用與需非口服途徑補(bǔ)充水分或能量的患者的補(bǔ)液治療，尤其是下列情況：（1）糖尿病患者的能量補(bǔ)充劑；（2）燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗（糖尿病狀態(tài)）患者的能量補(bǔ)充劑；（3）藥物中毒；（4）酒精中毒。

右旋l，6—二磷酸果糖(FDP)是糖酵解中間產(chǎn)物，在細(xì)胞中通過激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脫氫酶來調(diào)節(jié)幾個(gè)酶促反應(yīng)。FDP在不同細(xì)胞的濃度是不一樣的，人紅細(xì)胞中FDP的濃度為6-10mg/L細(xì)胞。體內(nèi)外生化學(xué)研究顯示藥理劑量的FDP可作用于細(xì)胞膜。促進(jìn)細(xì)胞對(duì)循環(huán)中鉀的攝取及刺激細(xì)胞內(nèi)高能磷酸和2，3—二磷酸甘油的產(chǎn)生。另外，F(xiàn)DP可減少機(jī)械創(chuàng)傷引起的紅細(xì)胞溶血和抑制化學(xué)刺激引起的氧自由基的產(chǎn)生。慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病進(jìn)展期會(huì)出現(xiàn)營(yíng)養(yǎng)不良，從而影響呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關(guān)性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由于營(yíng)養(yǎng)不良或使用茶堿類、利尿藥、糖皮質(zhì)激素及β受體激動(dòng)藥所致腎磷酸鹽的消耗。磷是細(xì)胞的組分(膜磷脂、核酸、2，3二磷酸甘油酸、磷蛋白)，磷的消耗誘導(dǎo)神經(jīng)肌肉和心肌的改變，還可解釋惡液質(zhì)COPD病人的呼吸肌無力和疲乏。用實(shí)驗(yàn)性飲食誘導(dǎo)磷鹽消耗可降低呼吸肌功能，糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質(zhì)COPD病人補(bǔ)充磷鹽的效能雖然未確切，但臨床實(shí)驗(yàn)已顯示FDP是有益于治療的，特別是加強(qiáng)呼吸強(qiáng)度，表現(xiàn)為PImax，PaO2和耐受性的提高。毒理學(xué)　　胃腸外給藥的LD50為：　　屬種　　　　　腹腔內(nèi)注射（mg/kg）　　　　　　靜脈注射（mg/kg）　　小鼠　　　　　6256（6020～7070）　　　　　　　874（837～913）　　大鼠　　　　　4107（3731～4251）　　　　　　　1160（1093～1230）　　亞急性毒性研究顯示，兔和狗靜脈注射l00mg/kg或200mg/kg本品，連續(xù)30天，沒有任何功能和組織學(xué)的病理學(xué)改變。　　致畸性　　致畸性研究顯示給家兔常規(guī)注射l00mg/kgFDP，沒有發(fā)現(xiàn)懷孕期有病理改變及胎兒畸形。

　　營(yíng)養(yǎng)藥。本品為復(fù)方制劑，由果糖與葡萄糖等量混合制成。果糖代謝可繞過糖酵解的限速酶一磷酸果糖激酶，代謝速度較快，可有效降低血糖波動(dòng)，由于果糖激酶活性不依賴胰島素的調(diào)控，果糖可在無胰島素的情況下代謝為糖原;葡萄糖代謝速度較果糖慢，可持續(xù)供能。本品極少依賴胰島素參與代謝，能源利用率顯著大于單糖，可減少臨床酮癥酸中毒的發(fā)生率，在快速充分提供能量的同時(shí)對(duì)血糖水平波動(dòng)的影響明顯小于葡萄糖。轉(zhuǎn)化糖和蔗糖的對(duì)比研究表明，糖耐量正常及異常患者使用轉(zhuǎn)化糖后兩組間血液葡萄糖水平無明顯差異，糖耐量異常患者使用轉(zhuǎn)化糖后血液胰島素水平的增加明顯小于使用蔗糖。全身過敏性試驗(yàn)，溶血性試驗(yàn)和血管刺激性試驗(yàn)等三項(xiàng)研究表明，轉(zhuǎn)化糖注射液的安全性較高，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。

給藥前應(yīng)肉眼觀察一下有無特殊情況，輕微發(fā)黃并不影響藥效。用藥注意事項(xiàng)：注射過程中藥液外滲到皮下時(shí)會(huì)造成疼痛和局部刺激。特別警告：肌酐清除率小于50ml/min的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時(shí)并需在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。置于兒童不能觸及處。

1.嚴(yán)重肝病患者、腎功能不全患者、有酸中毒傾向以及高尿酸血癥患者慎用；糖尿病患者不宜過多輸注。 2.本品過量使用或不正確使用有可能引起嚴(yán)重的酸中毒，故不推薦腸外營(yíng)養(yǎng)中完全替代葡萄糖。 3.水腫及嚴(yán)重心功能不全者應(yīng)嚴(yán)格控制輸液量。 4.本品不得用于甲醇中毒的治療，因其能加劇甲醇氧化成甲醛。 5.使用前應(yīng)仔細(xì)檢查，如溶液不澄清、變色或封口漏損不得使用。 6.本品啟封后立即使用，輸液后的剩余藥液切勿貯藏再用。