鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

氟哌啶醇片

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學(xué)名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

本品主要成份為氟哌啶醇。

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

江西制藥有限責(zé)任公司

注冊(cè)證號(hào)H20150287

國(guó)藥準(zhǔn)字H36020751

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動(dòng)穢語綜合癥。控制興奮躁動(dòng)、敵對(duì)情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。

和

治療精神分裂癥，口服從小劑量開始，起始劑量一次2～4mg(一次1～2片)，一日2～3次。逐漸增加至常用量一日10～40mg（一日5～20片），維持劑量一日4～20mg（一日2～10片）。治療抽動(dòng)穢語綜合癥，一次1～2mg(一次0.5片～1片)，一日2～3次。

表見說明書 注解： 此數(shù)據(jù)來源于2011年10月19日前安慰劑對(duì)照的數(shù)據(jù)庫，包括已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應(yīng)激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關(guān)節(jié)炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長(zhǎng)患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發(fā)性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、肝功能測(cè)試異常、γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮(zhèn)靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運(yùn)動(dòng)過度。 意識(shí)模糊狀態(tài)。 夢(mèng)魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對(duì)本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動(dòng)物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對(duì)胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達(dá)45mg/kg/日時(shí)（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日），未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。這個(gè)劑量時(shí)，胎兒體重降低。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動(dòng)穢語綜合癥。控制興奮躁動(dòng)、敵對(duì)情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、中國(guó)倉鼠骨髓細(xì)胞姊妹染色單體交換試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經(jīng)口給予度洛西汀劑量達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，相對(duì)于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對(duì)交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經(jīng)口給予度洛西汀達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當(dāng)于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

1、錐體外系反應(yīng)較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生，出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。2、長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。3、可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。4、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。5、少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。6、偶見過敏性皮疹、粒細(xì)胞減少及惡性綜合征。

，終止度洛西汀治療風(fēng)險(xiǎn)的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應(yīng)癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應(yīng)該警惕，需要對(duì)患者出現(xiàn)的激越、易怒、行為異常改變、出現(xiàn)自殺行為以及上面提及的其他癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)，一旦出現(xiàn)這些癥狀立即向衛(wèi)生保健機(jī)構(gòu)提供信息，這些監(jiān)測(cè)也應(yīng)包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時(shí)應(yīng)予以治療劑量的最小量，以減少過量的風(fēng)險(xiǎn)。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發(fā)作可能是雙相障礙的早期表現(xiàn)。通常認(rèn)為（雖然未經(jīng)對(duì)照研究證實(shí)），單用抗抑郁藥物治療抑郁發(fā)作可能會(huì)增加雙相障礙患者的混合/躁狂發(fā)作。雖然無法預(yù)測(cè)會(huì)出現(xiàn)以上提及的哪一項(xiàng)癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應(yīng)對(duì)抑郁患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)睾Y查，確定是否患有雙相障礙的風(fēng)險(xiǎn)。篩查方法包括詳細(xì)地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應(yīng)注意度洛西汀尚未批準(zhǔn)用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報(bào)道度洛西汀治療患者中出現(xiàn)肝功能衰竭，有時(shí)是致命性的。這些病例表現(xiàn)為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現(xiàn)黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙

下列情況時(shí)慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿潴留。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。