替莫唑胺膠囊

去甲斑蝥素片

替莫唑胺。

本品的主要成分為去甲斑蝥素。

Orion Corporation

北京萬輝雙鶴藥業有限責任公司

H20130603

國藥準字H11021972

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

在空腹或進食前至少一小時服用本藥。放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共4...

口服。一次1～3片，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。

尚不明確。

尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下，迅速轉化為活性產物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發揮細胞毒作用。

本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)，影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。

對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。男性患者在治療過程及治療結束后6個月之內應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗。

本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。