替莫唑胺膠囊

他克莫司膠囊

替莫唑胺。

他克莫司。

Orion Corporation

安斯泰來制藥（中國）有限公司 ?

H20130603

國藥準字J20150101

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

在空腹或進食前至少一小時服用本藥。放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共4...

1.成人術后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

尚不明確。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數據表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數據表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結局不良反應發生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內有藥物暴露，建議監測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎臟的作用)。新生兒可能發生早產(<37周)和高鉀血癥的風險，但高鉀血癥能自行恢復正常。 在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下，迅速轉化為活性產物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發揮細胞毒作用。

藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑制劑。 作用機制和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。 體內外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，后者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。 臨床前安全性數據 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經系統和眼產生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現為精子數減少、精子

對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。男性患者在治療過程及治療結束后6個月之內應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗。

詳見說明書。