加巴噴丁膠囊

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

主要組成成份為加巴噴丁。化學名：1-氨基甲基-環己乙酸。分子量：C9H17NO2

主要組成成分鹽酸度洛西汀。

江蘇恩華藥業股份有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國藥準字H20163236

國藥準字H20061263

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。 2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用于治療抑郁癥。

加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。

起始治療推薦本品的起始劑量為40mg/日（20mg一日三次）至60mg/日（一日...

已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發性全身發作，如失神發作的患者無效。

以下不良反應數據基于所有關于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊臨床試驗資料。一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗中，度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點平均值升高；與對照組相比，度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫的異常值。血糖調整-在3項治療糖尿病性神經痛的臨床試驗中，平均糖尿病持續時間為12年，平均空腹血糖基線值為176mg/dL，平均血紅蛋白（HBALC）基線值為7.81%。在這3項試驗的最初12周急性治療期，度洛西汀治療組和安慰劑對照組均穩定。在治療持續到52周時，度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現HBALC升高，度洛西汀治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規治療組病人顯示輕度降低，但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。停藥后，有報告停藥后癥狀，最常見報告的癥狀包括下列臨床試驗中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、嘔吐、興奮、夢魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。上市后使用度洛西汀治療出現的自發不良反應報告下列不良反應發生率（0.01%-

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。 2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用于治療抑郁癥。

最常見的不良反應是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及畏食。偶有出現衰弱、視覺障礙（弱視、復視）、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齒異常、牙齦炎、瘙癢癥、白細胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。另外，在12歲以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩定、多動（過多的運動，部分不能控制）、病毒感染、發熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發生出血性胰腺炎的報道。（見注意事項）有個別病例服用加巴噴丁膠囊治療時發生過敏反應的報道（Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑）。實驗室檢查臨床對照研究中，有16%的患者出現可能與臨床相關的血糖波動（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）（見注意事項）。與其他抗癲癇藥同時使用，有肝功能試驗結果升高的報道。

通過兩種CYP2D6和CYP1A2代謝，中度抑制CYP2D6,但不抑制也不誘導CYP1A2和CYP3A4。與其他主要通過CYP2D6代謝，且治療窗狹窄的藥物（如：TCAs、Ic類抗心律失常藥物、吩噻嗪）時，應謹慎。

國外研究報道：撤藥促使癲癇發作以及癲癇持續狀態抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6%（3/543），而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究（包括對照和非對照的）中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名（1.5%）出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。潛在的致癌作用：動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫癌（2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌），11名患者出現腫瘤惡化（其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴噴丁膠囊)由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上的背景資料，因此不可能知道該研究中治療是否會影響發生率。突然的和不能解釋的死亡：在加巴噴丁上市前研究過程中，2203名治療者（其中2103名患者為長期治療）中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發作導致的死亡，例如在晚上癲癇發作未被察覺。該情況的發生率為0.0038人/年。盡管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率，但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發生率的范圍之內（從普通者的0.0005～與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003，或0.0005～難治患者的0.005）。因此，結果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統計的精確性。特殊注意事項：臨床對照研究中，16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動（3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需經常監測血糖，如必要，隨時調整降糖藥劑量。腎功能不全的患者，服用迭力(加巴噴丁膠囊)必須減量（見用法用量）。曾有服用本品發生出血性胰腺炎的報告。因此，如出現胰腺炎的臨床癥狀（持續性腹痛、惡心、反復嘔吐），應立即停用本品，并進行全面的體檢，臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經驗，應由醫生決定加巴噴丁的使用。對駕駛及機械操作的影響加巴噴丁作用于中樞神經系統，可引起：鎮靜、眩暈或類似癥狀。因此，即便按照規定劑量服用本品，也可降低反應速度，使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

一般注意事項肝臟毒性-度洛西汀有增加血清轉氨酶水平的風險。肝臟轉氨酶升高導致0.4%（31/8454）度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現 轉氨酶升高的時間中位數為2個月。在抑郁癥患者中進行的對照試驗中，09%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過正常上限3倍以上,而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對照研究中，度洛西汀組中有1%（39/3732）的患者ALT升高超過正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對照研究中，有證據顯示ALT升高超過正常上限3倍和AST升高超過正常上限5倍，與藥物劑量有量效關系。上市后監測還報道出現腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的轉氨酶升高超過正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細胞懷損傷，也有出現轉氨酶無明顯升高的膽汁郁積型黃疸病例的報道。在排除梗阻的情況下，通常認為轉氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴重肝臟損害的重要指標。國外臨床試驗中，3名服用度洛西汀的患者，出現轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴重的過度飲酒的情況，這可能是出現上述異常指標的原因所在。兩名安慰劑治療的患