鹽酸舍曲林片

利培酮片

本品主要成分為：鹽酸舍曲林。

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

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齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080141

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041808

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。 舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于l周。服藥7天左右可見(jiàn)療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長(zhǎng)時(shí)間。長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

根據(jù)文獻(xiàn)資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對(duì)照臨床研究中，常見(jiàn)的不良反應(yīng)如下： 自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干和多汗。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈和震顫。 胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食、失眠和嗜睡。 生殖系統(tǒng)：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下： 自主神經(jīng)系統(tǒng)：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏癥、類過(guò)敏反應(yīng)、哮喘、乏力、發(fā)熱、面色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動(dòng)過(guò)速。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)障礙（包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺(jué)異常和感覺(jué)遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識(shí)模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動(dòng)過(guò)速。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍(按mg/kg/日計(jì))的劑量水平下均無(wú)致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下(按mg/kg/日計(jì))，舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下(按mg/kg/日計(jì))，給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對(duì)照研究。孕婦只有在利大于弊的情況下才能用藥。現(xiàn)有的關(guān)于乳汁中舍曲林濃度的數(shù)據(jù)資料較為有限。對(duì)小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中舍曲林濃度高于血清中濃度，嬰兒血清的舍曲林濃度極低或檢測(cè)不到。哺乳婦女只有在利大于弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用舍曲林，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)注意撤藥反應(yīng)的癥狀。母親服用包括舍曲林的5-羥色胺類抗抑郁藥物，新生兒出現(xiàn)類似撤藥反應(yīng)的癥狀已有報(bào)道。兒童用藥：盡管兒童患者對(duì)舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過(guò)高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。 舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4％出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物和抗強(qiáng)迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08％出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒(méi)有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人（約0.2％）出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒(méi)有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒(méi)有在癲癇病人中作過(guò)評(píng)價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.尚未系統(tǒng)評(píng)估本品與其它藥物合用的風(fēng)險(xiǎn)，鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中