鹽酸托莫西汀膠囊

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

本品的活性成份為左乙拉西坦。

LILLY?DEL?CARIBE?Inc

優(yōu)時比（珠海）制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字HJ20160115

國藥準(zhǔn)字J20160060

托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

用于成人、兒童及1個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

）。 腎功能不全者：與正常人群相比，患終末期腎臟疾病的EM患者，具有較高的托莫西...

詳見說明書。

詳見說明書。

1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。 2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。 3.成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見:0.01-0.1%;非常罕見<0.01%，包括單獨(dú)的報告。 4.上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 -全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見乏力。 -

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒有充分的和規(guī)范的對照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用，除非潛在的對于胎兒的利益大于潛在的危險性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產(chǎn)物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應(yīng)慎用鹽酸托莫西汀。 兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風(fēng)險和臨床的需要進(jìn)行權(quán)衡（參見關(guān)于自殺觀念的警告項(xiàng)以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小于6歲的兒科患者的安全

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：見[用法用量]項(xiàng)。 老年用藥：見[用法用量]項(xiàng)。

托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

用于成人、兒童及1個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

藥理作用： 鹽酸托莫西汀是—種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。托莫西汀治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)的確切機(jī)制尚不清楚，但體外神經(jīng)遞質(zhì)攝取和耗竭試驗(yàn)結(jié)果顯示，可能與其選擇性一直突觸前膜去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體有關(guān)。 毒理研究： 遺傳毒性：鹽酸托莫西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞體外試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，犬鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，但CHO細(xì)胞二倍染色體百分率輕度升高；提示有核內(nèi)復(fù)制（數(shù)目畸變）。代謝產(chǎn)物鹽酸N-去甲基托莫西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和UDS試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠摻食法給予鹽酸托莫西汀，劑量達(dá)57mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最高用量的6倍），未見對生育力的影響。妊娠大鼠器官形成期經(jīng)口給予托莫西汀達(dá)150mg/kg厭（以mg/m2）推算，約相當(dāng)于人最高劑量的17倍）未見對胎仔的不良影響。妊娠家兔器官形成期經(jīng)口給予托莫西汀達(dá)100mg/kg/天，在該劑量的3個試驗(yàn)中有l(wèi)個試驗(yàn)可見存活胎仔減少和早期吸收增加。在出現(xiàn)輕微母體毒性的劑量下，可見胎仔非典型性頸動脈起端及鎖骨下動脈缺乏發(fā)生率輕度增加，這些發(fā)現(xiàn)

詳見說明書。

下藥物相互作用）。 乙醇：同時使用鹽酸托莫西江和乙醇，并不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪：聯(lián)合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物，單劑量50mg)，不改變?nèi)ゼ妆溧核幋鷦恿W(xué)。對于經(jīng)CYP2D6代謝的藥物，沒有劑量調(diào)節(jié)的建議。 哌甲酯：與單獨(dú)服用哌甲酯相比，鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對心血管的影響。 咪唑安定：聯(lián)合使用鹽酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一種典型的被CYP3A4代謝的藥物），單劑量50mg結(jié)果顯示：咪唑安定的AUC有l(wèi)5%的增高。對于通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調(diào)節(jié)的建議。 高血漿蛋白結(jié)合率的藥物：在體外研究中，進(jìn)行了托莫西汀和高血漿蛋白結(jié)合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結(jié)合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結(jié)合。 影響胃液pH值的藥物：升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。

詳見說明書。