拉米夫定片

甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液

拉米夫定

【成分】甲磺酸帕珠沙星?；瘜W(xué)名稱(chēng)：（-）-（S）-10-（1-氨基環(huán)丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶并【1，2，3-de】【1，4】苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S分子量：414.41

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西安天一秦昆制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113025

國(guó)藥準(zhǔn)字H20120102

拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎、肺膿腫；2.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；3.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；4.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；5.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；6.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。

本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每次0.1g(一片)...

用法：靜脈滴注。用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時(shí)間為30～60分鐘，療程為7～14天?？筛鶕?jù)患者年齡和病情酌情調(diào)整劑量。

在

對(duì)帕珠沙星及喹諾酮類(lèi)藥物有過(guò)敏史的患者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。老年患者使用本品時(shí)要檢查血中濃度及尿中排泄的結(jié)果。當(dāng)出現(xiàn)Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低時(shí)要注意用量，慎重用藥。

拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎、肺膿腫；2.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；3.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；4.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；5.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；6.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。

遺傳毒性 拉米夫定在微生物致突變?cè)囼?yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)中未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg（血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量的60-70倍），未見(jiàn)明顯的遺傳毒性。 生殖毒性 大鼠經(jīng)口給予拉米夫定4000mg/kg/天（血藥濃度為人臨床血藥濃度的80-120倍），其生育力和斷奶后仔代的存活、生長(zhǎng)、發(fā)育未受明顯影響。 大鼠和家免分別經(jīng)口給予拉米夫定4000和1000mg/kg/天（血藥濃度約為人臨床推薦劑置血藥濃度的60倍），均未表現(xiàn)出明顯的致畸作用。當(dāng)家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥菲度相近時(shí)，出現(xiàn)早期胚胎死亡率升高。但大鼠血藥濃度選到相當(dāng)于人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍時(shí)，未見(jiàn)此類(lèi)現(xiàn)象發(fā)生。對(duì)妊娠大鼠和象兔的研究結(jié)果顯示，拉米夫定可以穿過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎仔體內(nèi)。尚無(wú)拉米夫定用于妊娠婦女的充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定濃度和其在血漿中的濃度相近。 致癌性 大鼠和小鼠的長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)結(jié)果顯示，當(dāng)暴露水平達(dá)到人臨床暴露水平的34倍（小鼠）和200倍（大鼠）時(shí)未表現(xiàn)出明顯的致癌性。

本品屬喹諾酮類(lèi)抗菌藥。它的主要作用機(jī)理為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶、DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ活性，而對(duì)人體DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抑制作用較弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)于需氧性、兼性厭氧及厭氧性革蘭氏陽(yáng)性及陰性菌的抗菌活性，與亞胺培南及環(huán)丙沙星相同，比頭孢他啶、硫酸慶大霉素具有更廣的抗菌譜，包括臨床分離的葡萄球菌屬、腸球菌屬、銅綠假單胞菌在內(nèi)的各種革蘭氏陽(yáng)性菌及脆弱擬桿菌、普雷沃菌屬都有很強(qiáng)的抗菌活性。此外，本品對(duì)亞胺培南、頭孢唑林或頭孢他啶耐藥的腸道細(xì)菌群、氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌、亞胺培南及慶大霉素單劑或添加頭孢他啶的二、三劑藥品耐藥的銅綠假單胞菌、亞胺培南分解性β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生的粘質(zhì)沙雷菌及銅綠假單胞菌表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗菌活性。本品對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌有殺菌作用，尤其本品在銅綠假單胞菌的初始靜止期、對(duì)數(shù)繁殖期、穩(wěn)定期的任一時(shí)期內(nèi)都比頭孢他啶及慶大霉素具有更強(qiáng)的殺菌效果。

應(yīng)提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。至少應(yīng)每3個(gè)月測(cè)一次ALT水平，每6個(gè)月測(cè)一次HBVDNA和HBeAg。 HBsAg陽(yáng)性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽(yáng)性，也不宜開(kāi)始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪(fǎng)觀(guān)察，根據(jù)病情變化而再考慮。 耐藥相關(guān)性HBV變異株的出現(xiàn)：在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測(cè)限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測(cè)到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗(yàn)中對(duì)拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。 在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒(méi)有YMDD變異?ài)E象的拉米夫定治療患者相比，所表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)化率和HBeAg消失率(不超過(guò)安慰劑給藥組)。較高的陽(yáng)性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對(duì)照試驗(yàn)中，當(dāng)患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來(lái)自肝臟移植患者和來(lái)自其它臨床試驗(yàn)的患者中，出現(xiàn)乙型

1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等有過(guò)敏疾病家族史的患者慎用。2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎和。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。6.本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本呂前建議做皮膚反應(yīng)試驗(yàn)；在做皮膚試驗(yàn)和治療期間必須備有搶球藥品以防止休克的發(fā)生；用藥后病人應(yīng)臥訂休息，密切觀(guān)察。