格列美脲片

伏格列波糖膠囊

格列美脲。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

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國藥準字H20031079

國藥準字H20090115

用于節食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。）

對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖、尿...

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時，可將1次增量至0.3mg。

詳見說明書。

下述患者禁止用藥1、嚴重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適于服用本品。）2、嚴重感染的患者、手術前后的患者或嚴重創傷的患者。（因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適于服用本品。）3、對本品的成分有過敏史的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用本品。 老年用藥：老年人，虛弱和營養不良的患者或肝腎功能不全的患者，初始劑量，劑量上調和維持量應慎重應遵醫囑以避免低血糖反應。

兒童注意事項： 對兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、產婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應停止哺乳。[動物試驗(大鼠)已發現本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事項： 老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統癥狀等的發生，同時應慎重用藥。

用于節食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。）

藥理作用： ?本品屬磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，可能也與提高周圍組織對胰島素的敏感性有關但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是，本品長期服用的降血糖機理尚不很清楚。 ?毒理研究： ?重復給藥毒性：Beagle犬本品320mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的1000倍）連續給藥12個月結果出現血糖水平降低和胰島細胞脫顆粒，有一只雌犬和一只雄犬出現雙側被膜下白內障。而非GLP試驗結果提示本品可能不會促進白內障的形成，在多種糖尿病及白內障大鼠模型上本品未表現出協同致白內障作用，本品對人工組織培養的牛眼晶狀體的代謝也無不良影響。 ?遺傳毒性：本品Ames試驗，CHL細胞染色體畸變試驗和昆明小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。 ?生殖毒性：本品經口給藥對大鼠（4000mg/kg，按體表面積計算相當于臨床最大推薦量的4000倍）和家兔（32mg/kg按體表面積計算相當于臨床最大推薦量的60倍）均未產生致畸作用。對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。大鼠和家兔經口給予本品的劑量分別相當于臨床劑量的50倍和0.1倍時（按體表面積計算）出現子宮內死胎。與其它

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負荷后測定呼出氫氣，其結果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強；另一方面，對豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

詳見說明書。

1、下述患者應慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣癥狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙)。(6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監測血糖值并注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3個月后，控制餐后血糖的效果不滿意[餐后2小時靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時，應停止服用本品并注意觀察。(5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。(6)藥物交付時：鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑罩薄板中取出后服用(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發癥)。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。