枸櫞酸他莫昔芬片

甲磺酸伊馬替尼片

枸櫞酸他莫昔芬。化學名：枸櫞酸他莫昔芬分子式：C26H29NO·C6H8O7分子量：563.65

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。

蘇州第壹制藥有限公司

NovartisPharmaSchweizAG

國藥準字H32021449

H20100263

1.治療女性復發轉移乳腺癌 2.用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

用于治療慢性髓性白血病（CML）急變期、加速期或α-干r擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。

口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

開始劑量：一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經驗的醫師進行。本品應口服，每日一次，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內藥物分散于水或蘋果汁中（100mg約用50ml，400mg約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼鏡接觸，或者吸入，接觸打開的膠囊后應立即洗手。――CML病人的治療劑量對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日；對慢性期患者為400mg/日。只要有效，就應持續服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。――GIST病人的治療劑量對不能切除和／或轉移的惡性GIST患者，本品的推薦劑量為400mg／日。在治療后未能獲得滿意的反應，如果沒有藥物不良反應，劑量可考慮從400mg／日增加到600mg／日。治療時間：對于GIST病人，本品應持續治療，除非病情進展。下列情況中必須調整劑量：如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水潴留），宜停藥，直到不良反應消失，隨后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整：如膽紅質升高超過正常范圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常范圍上限5倍，應停藥，直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續服用。成人每日劑量應該從400mg減少到300mg，或從600mg減少到400mg。中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整：加速期或急變期（起始劑量600mg／日）：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400mg/日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300mg/日，如血細胞持續減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)20×109/L。再用時劑量為300mg/日。CML慢性期及GIST（起始劑量400mg／日）患者：當中性粒細胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時再恢復用藥，劑量為400mg／日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時，再恢復用藥時劑量減至300mg／日。肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調整的建議。腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調整的建議。

有眼底疾病者禁用。

對本藥活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

1.治療女性復發轉移乳腺癌 2.用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

用于治療慢性髓性白血病（CML）急變期、加速期或α-干r擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間(17個月以上)大量(每天240～320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞(表現為氣短)，血栓形成，無力，嗜睡。

尚不明確。

1.有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 2.運動員慎用。

大約有1～2％服用本品的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監測體重，應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫。水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的Ⅲ～Ⅳ級）臨床應用本品的經驗。對這些患者用本藥要謹慎，青光眼的患者也應慎用（見不良反應）。