辛伐他汀片

坎地沙坦酯片

辛伐他汀。

本品主要成份為坎地沙坦酯。

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

浙江永寧藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000008

國藥準(zhǔn)字H20050323

1..高脂血癥： (1)對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病。對(duì)冠心病患者，辛伐他汀用于： (1)減少死亡的危險(xiǎn)性。 (2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。 (3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。 (4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。 (5)延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

1.口服：如需要可掰開服用。 (1)高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚...

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1% 的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

1、嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。2)暈厥和失去意識(shí)：過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO，γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK

孕婦及哺乳期婦女用藥：在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/Kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道，在妊娠中期和晚期，給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)肓不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予圍產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/Kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/Kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗(yàn))。老年用藥：一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

1..高脂血癥： (1)對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病。對(duì)冠心病患者，辛伐他汀用于： (1)減少死亡的危險(xiǎn)性。 (2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。 (3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。 (4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。 (5)延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

本品為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血脂調(diào)節(jié)劑。文獻(xiàn)資料表明，有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動(dòng)脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。 2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌) 輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或 /和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告

1.慎重用藥（對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥） （1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。 （2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。 （3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥（參照