萘普生片

左乙拉西坦片

本品每片含萘普生0.1克，輔料為淀粉、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

江西國(guó)藥有限責(zé)任公司

USB Pharma S.A.(比利時(shí))

國(guó)藥準(zhǔn)字H36020595

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160087

用于緩解輕至中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經(jīng)、牙痛。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

口服。成人首次0.5克，以后一次0.25克，必要時(shí)每6-8小時(shí)一次。

（1）給藥途徑:口服。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。（2...

1.孕婦、哺乳期婦女禁用。2.哮喘、鼻息肉綜合征、血管神經(jīng)性水腫，以及對(duì)阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥過(guò)敏者禁用。3.胃、十二指腸活動(dòng)性潰瘍患者禁用。

? 成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。 　　總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評(píng)估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見(jiàn)>10%； 常見(jiàn)1-10%；少見(jiàn)：0.1%-1%； 罕見(jiàn)：0.01%-0.1%； 非常罕見(jiàn) [0.01%；包括單獨(dú)的報(bào)告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 　　- 全身反應(yīng)和給藥部位

用于緩解輕至中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經(jīng)、牙痛。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

1.可見(jiàn)惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、呼吸急促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫。2.可見(jiàn)視力模糊或視力障礙、聽(tīng)力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌、多汗。3.偶見(jiàn)胃腸出血、腎損害、過(guò)敏性皮疹、精神抑郁、肌無(wú)力、血象異常、肝功能損害。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類(lèi)型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。 　　體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí)，對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1.本品為對(duì)癥治療藥，不宜長(zhǎng)期或大量使用，用于止痛不得超過(guò)5天，癥狀未緩解，請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。2.有下列情況患者慎用：60歲以上、支氣管哮喘、肝腎功能不全、凝血機(jī)制或血小板功能障礙（如血友病）。3.下列情況患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用：有消化性潰瘍史、胃腸道出血、心功能不全、高血壓。4.兒童用量請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。5.不能同時(shí)服用其他含有解熱鎮(zhèn)痛藥的藥品（如某些復(fù)方抗感冒藥）。6.服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。7.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。8.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。9.本品性狀

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對(duì)加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)， 可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對(duì)于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。 　　對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響 　　目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車(chē)輛能力的影響。 　　由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對(duì)于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車(chē)或者操縱機(jī)械。