吉非替尼片

磷酸雌莫司汀膠囊

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預混劑(胃溶型)。薄膜包衣預混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

化學名稱：雌莫司汀磷酸二鈉一水合物，1，3，5（10）－三烯－3，17β－雌二醇，3－N，N－二（2－氯乙烷）氨基甲酸酯，17β－磷酸二鈉一水合物。

湖南科倫制藥有限公司

Pfizer Italia Srl

國藥準字H20193362

注冊證號H20120537

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

本品應在有經驗的醫生指導下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠...

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項平期臨床試驗(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數據集中，最常見(發生率20%以上)的藥物不良反應(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

最常見的不良反應包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。 最為嚴重的不良反應包括：血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰，罕見的為血管神經性水腫。 有報道各系統/器官曾出現下列不良反應： 心血管系統：體液潴留較常見，充血性心衰，心臟缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血壓。 胃腸道反應：惡心和嘔吐，尤其在治療的最初2周，腹瀉。 肝-膽系統：肝功能受損。 血液系統：偶見貧血、白細胞減少和血小板減少。 內分泌系統：常見男子女性化乳房和陽痿。 中樞神經系統：偶見肌無力、抑郁、頭痛、意識混亂和嗜唾。 其他：有報道出現過敏反應包括皮膚過敏性皮疹及血管神經性水腫(Quincke水腫，喉部水腫)。在上述過敏反應中（包括1例致死性的），許多患者同時服用了ACE抑制劑。如本品治療時出現血管神經性水腫，應立即停藥。 肌肉骨骼和結締組織異常：肌肉無力罕見 生殖系統和乳房異常：男子女性化乳房、陽痿 曾有報道罕見的血中轉氨酶和膽紅素水平一過性升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發生期給予可產生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應建議哺乳母親停止母乳喂養。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據患者年齡調整劑量。見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進行治療的男性應采取避孕措施。 懷孕和哺乳期婦女不適用。 兒童用藥：本品禁用于兒童。 老年用藥：本品應在有經驗的醫生指導下給藥。 劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8 粒膠囊)，分2 或3 次服用。建議初 始劑量為至少每公斤體重10mg，4-6 粒膠囊。應至少在餐前一小時或餐后二小時 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與本品同 時服用。若在給藥后4-6 周觀察無效，應撤藥。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

詳見說明書。

1. 服藥期間避免同時使用CYP3A4強抑制劑或誘導劑；2. 監測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現嚴重皮疹或肝功能異常時需停藥。

詳見說明書。