苯磺酸氨氯地平片的藥理機制是什么？苯磺酸氨氯地平片的作用機理是怎樣的

絡(luò)活喜 （ 苯磺酸氨氯地平片 ）屬于鈣離子拮抗劑，是截止目前為止世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物。1990年以來，它在全球的使用已超過400億個病人治療日。該藥品的成功得益于其杰出的療效。主治高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)，心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

【藥理作用】

[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]苯磺酸氨氯地平[/url]是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。

【藥代動力學(xué)】

給予口服氨氧地平治療劑量后，6-12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64-90％，氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90％)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，其他10％以原藥形式排出，60％的代謝物經(jīng)尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結(jié)合率約為93％。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35-50小時．連續(xù)每日給藥7-8天后，氨氯地平的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)．氨氯地平的藥代動力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始

【藥理毒理】

臨床藥理學(xué)作用機理：氨氯地平是-種二氫毗啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)，它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內(nèi)來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運，對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強，體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這-作用。[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]氨氯地平[/url]不影響血清鈣的濃度。

【臨床試驗】

對于高血壓的作用成人患者；氨氯地平的降壓療效在15個雙盲、隨機，安慰利對照的研究中得到了證實，其中氨氯地平組800人，安慰劑組538人。安慰劑校正后，接受每天一次本品給藥治療的輕中度高血壓患者用藥后24小時臥位和立位血壓下降有統(tǒng)汁學(xué)意義，平均立位血壓降低12／6mmHg，臥位血壓降低13／7mmHg．間隔24小時給藥觀察到藥物降壓作用可持續(xù)24小時(降壓峰值和谷值效果幾乎相同)。用藥時間達到1年的患者未顯示對藥物的耐受性．3個平行。固定劑量的劑量反應(yīng)研究顯示：在推薦劑量范圍內(nèi)，臥位和立位。

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