鹽酸利多卡因

司莫司汀膠囊

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

主要成份為:司莫司灑。

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32023273

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

本品用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類(lèi)和III類(lèi)的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤(rùn)麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。 ②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。 ⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45-60分鐘。 （2）小兒常用量：隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負(fù)荷量靜注2-3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1-2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。 ②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。 鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）： 2%膠漿劑成人常用來(lái)涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導(dǎo)管的外壁；婦女作陰道檢查時(shí)可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴(kuò)張術(shù)或膀胱鏡檢查時(shí)用量200-400mg。 鹽酸利多卡因凝膠： 1、使用方法：輕輕擠壓塑料瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠涂于尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按需要?jiǎng)┝烤従徸⑷肽虻馈Ｄ行圆∪送瑫r(shí)按摩尿道球部3-5分鐘后再次注入。 2、使用劑量：膀胱鏡檢查術(shù)，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，激光、電灼及碎石治療術(shù)等為20ml。男性：尿道擴(kuò)張術(shù)、留置導(dǎo)尿術(shù)及拔除導(dǎo)尿管術(shù)等一般用量為10-15ml。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

下列情況應(yīng)禁用： 1、對(duì)有藥物過(guò)敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者。 2、嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯。 3、嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙。 4、原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見(jiàn)全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

本品用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類(lèi)和III類(lèi)的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤(rùn)麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1、過(guò)敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，嚴(yán)重者可致呼吸停止，應(yīng)停藥。 2、本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)。 3、可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴(lài)氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 2、對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。 3、本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過(guò)胎盤(pán)，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。 5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），應(yīng)慎用。 6、老年患者用藥：老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 7、藥物過(guò)量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。