凱寶壓苧(卡托普利緩釋片)

佐米曲普坦片

本品主要成份為卡托普利。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

上海凱寶藥業股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H20020262

國藥準字H20061077

1、用于治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

1、用于治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、較常見的有： （1）皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生于治療4周內，呈斑丘疹或尋麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%-10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。 （2）心悸，心動過速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味覺遲鈍。 2、較少見的有： （1）蛋白尿，常發生于治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內逐漸減少，療程不受影響。 （2）眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。 （3）血管性水腫，見于面部及手腳。 （4）心率快而不齊。 （5）面部潮紅或蒼白。 3、少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始后3-12周出現，以10-30天最顯著，停藥后持續2周。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1、胃中食物可使本品吸收減少30%-40%，故宜在餐前1小時服藥。 2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。 3、下列情況慎用本品： （1）自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 （2）骨髓抑制。 （3）腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。 （4）血鉀過高。 （5）腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。 （6）主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。 （7）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。 4、用本品期間隨訪檢查： （1）白細胞計數及分類計數，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。 （2）尿蛋白檢查每月一次。 5、腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。若血肌酐在3ml/dl以上者，不能應用本品。 6、用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 7、用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。 8、用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3-0.5ml。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品能通過胎盤。孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育。孕婦禁用。 （2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。 10、兒童用藥：曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。 11、老年用藥：老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。 12、藥物過量：逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。