安塞隆(注射用頭孢噻肟鈉)

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分為頭孢噻肟鈉。

環(huán)孢素。

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H20023014

國藥準字H10950355

肺炎，其他下呼吸道感染，尿路感染，腦膜炎，敗血癥，腹腔感染，盆腔感染，皮膚軟組織感染，生殖道感染，骨和關節(jié)感染，小兒腦膜炎

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

肌內(nèi)注射或靜脈給藥。 1.肌內(nèi)注射溶液的配制：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，制成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。 2.靜脈給藥溶液的配制：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋后靜脈滴注。 3.成人常用量肌內(nèi)或靜脈給藥，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。 4.小兒常用量靜脈給藥

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥...

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應用本品時雖無發(fā)生問題的報告，但應用本品時宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，孕婦應限用于有確切適應證的患者。兒童用藥:嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。老人用藥:老年患者用藥根據(jù)腎功能適當減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

肺炎，其他下呼吸道感染，尿路感染，腦膜炎，敗血癥，腹腔感染，盆腔感染，皮膚軟組織感染，生殖道感染，骨和關節(jié)感染，小兒腦膜炎

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品對銅綠假單孢菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬對本品耐藥。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。應用本品發(fā)生過敏性休克時，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺藥等緊急措施。2.對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應用本品，此反應可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。3.頭孢噻肟鈉1.05g約相當于1g頭孢噻肟

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監(jiān)測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環(huán)明經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。 9、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物