西尼地平膠囊

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

本品活性成分是西尼地平。化學(xué)名稱：（±）-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。分子式：Ｃ27H28N2O7分子量：492.53

主要組成成分鹽酸度洛西汀。

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20070109

國藥準(zhǔn)字H20061263

用于高血壓患者的治療。

用于治療抑郁癥。

成人的初始劑量為每次5mg（每次一粒），每天一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg（每次二粒），每日一次，早飯后服用。

起始治療推薦本品的起始劑量為40mg/日（20mg一日三次）至60mg/日（一日...

1.對本品中任何成分過敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)、駕駛機(jī)動車及操作機(jī)器工作時應(yīng)禁用。

以下不良反應(yīng)數(shù)據(jù)基于所有關(guān)于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊臨床試驗(yàn)資料。一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點(diǎn)平均值升高；與對照組相比，度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫的異常值。血糖調(diào)整-在3項(xiàng)治療糖尿病性神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中，平均糖尿病持續(xù)時間為12年，平均空腹血糖基線值為176mg/dL，平均血紅蛋白（HBALC）基線值為7.81%。在這3項(xiàng)試驗(yàn)的最初12周急性治療期，度洛西汀治療組和安慰劑對照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時，度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現(xiàn)HBALC升高，度洛西汀治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規(guī)治療組病人顯示輕度降低，但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。停藥后，有報告停藥后癥狀，最常見報告的癥狀包括下列臨床試驗(yàn)中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、嘔吐、興奮、夢魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。上市后使用度洛西汀治療出現(xiàn)的自發(fā)不良反應(yīng)報告下列不良反應(yīng)發(fā)生率（0.01%-

用于高血壓患者的治療。

用于治療抑郁癥。

西尼地平的不良反應(yīng)表現(xiàn)為：1.泌尿系統(tǒng)尿頻、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿沉渣陽性、尿蛋白陽性。2.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、肩肌肉僵硬發(fā)困、失眠、手顫動、健忘。3.循環(huán)系統(tǒng)：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖胸痛、畏寒、期外收縮、性功、異常（ST段減低、T波逆轉(zhuǎn)）、低血壓能障礙。4.消化系統(tǒng)AST、ALT、y-GTP上升等肝功能異便秘、腹脹，常、嘔吐、腹痛、口渴。5.血液系統(tǒng)白細(xì)胞數(shù)、嗜中性白細(xì)胞異常血小板減少、紅細(xì)胞、紅細(xì)胞比容、嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞異常，過敏、藥疹、瘙癢感，其他浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、眼部干燥、充血、腓腸肌痙攣、味，血清K和P的異常覺異常、尿糖陽性、空腹時血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常。6.若出現(xiàn)以上異常，應(yīng)及時詢問醫(yī)生并采取適當(dāng)措施。

通過兩種CYP2D6和CYP1A2代謝，中度抑制CYP2D6,但不抑制也不誘導(dǎo)CYP1A2和CYP3A4。與其他主要通過CYP2D6代謝，且治療窗狹窄的藥物（如：TCAs、Ic類抗心律失常藥物、吩噻嗪）時，應(yīng)謹(jǐn)慎。

1.老年患者使用時應(yīng)從小劑量開始，并仔細(xì)觀察藥物的治療反應(yīng)。2.與地高辛合用時，應(yīng)密切注意地高辛的毒性反應(yīng)。3.肝功能不全患者服用西尼地平時，血漿西尼地平的濃度會增加，故應(yīng)慎用。4.西尼地平在肝臟中代謝，故與藥物合用時應(yīng)注意。-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀。-CYP3A4同工酶誘導(dǎo)劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平。-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素。-抑制或誘導(dǎo)CYP2C19同工酶的藥物。-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如

一般注意事項(xiàng)肝臟毒性-度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%（31/8454）度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn) 轉(zhuǎn)氨酶升高的時間中位數(shù)為2個月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對照試驗(yàn)中，09%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過正常上限3倍以上,而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對照研究中，度洛西汀組中有1%（39/3732）的患者ALT升高超過正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過正常上限3倍和AST升高超過正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。上市后監(jiān)測還報道出現(xiàn)腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細(xì)胞懷損傷，也有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶無明顯升高的膽汁郁積型黃疸病例的報道。在排除梗阻的情況下，通常認(rèn)為轉(zhuǎn)氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴(yán)重肝臟損害的重要指標(biāo)。國外臨床試驗(yàn)中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴(yán)重的過度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標(biāo)的原因所在。兩名安慰劑治療的患