頭孢呋辛酯片

奈韋拉平片

頭孢呋辛酯

本品主要成分：奈韋拉平，其化學名為11-環丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b:2#39;,3#39;-e][1,4]二氮雜卓-6-酮

珠海聯邦制藥股份有限公司中山分公司

國藥準字H20010096

H20110483

本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

本品適用于治療HIV-1感染，應與其他抗HIV-1藥物聯合用藥。可單獨用于預防母嬰傳播。

口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一...

成人：口服，一次200mg，一日一次，連續14天(這一導入期的應用可以降低皮疹的發生率)；之后改為一日兩次，一次200mg，并同時使用至少兩種以上的其它抗HIV-1藥物。兒童患者：2個月至8歲(不含8歲)的兒童患者推薦口服劑量是用藥初始14天內一天一次每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次7mg/kg。8歲及8歲以上的兒童患者推薦劑量為初始14天內，一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次4mg/kg。任何患者每天的總用藥量不能超過400mg。應告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韋拉平超過七天，應按照給藥的原則重新開始，即200mg藥物，每日一次導入，之后每次200mg，每日二次。

1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應。2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應。3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高。

對奈韋拉平及片中任一成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

本品適用于治療HIV-1感染，應與其他抗HIV-1藥物聯合用藥。可單獨用于預防母嬰傳播。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內酰胺酶顯得相當穩定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬多數耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

奈韋拉平是人體免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉錄酶(RT)直接連接并通過使此酶的催化端破裂來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。奈韋拉平不與底物或三磷酸核苷產生競爭。

1．本品與青霉素類或頭霉素類（cephamycins）有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。4．長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。如發生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。5．本品應于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應。6．本品應吞服，不可嚼碎。7．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。

本品治療后的初始8周是很關鍵的階段，對患者情況需進行嚴密的監測，及時發現潛在的嚴重和威脅生命的皮膚反應或嚴重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴格遵守劑量要求，尤其是在14天導入期時。對于監控檢查的頻率，有專家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。對由于嚴重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過敏反應和奈韋拉平引起的肝炎而永久中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。在服用奈韋拉平期間，繼往出現AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韋拉平后迅速復發肝功能不正常的患者應禁用。