鹽酸伊立替康注射液

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：鹽酸伊立替康注射液

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20061276

功能主治：本品適用于晚期大腸癌患者的治療：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

鹽酸伊立替康注射液用藥指導(dǎo)

推薦預(yù)防性給予患者止吐藥。當(dāng)患者出現(xiàn)膽堿能綜合癥時要考慮預(yù)防性或治療性地給予阿托品治療（參見注意事項(xiàng)）。聯(lián)合用藥劑量方案鹽酸伊立替康與5-FU（5-氟尿嘧啶）和LV（亞葉酸鈣）聯(lián)用兩周用藥方案鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天；LV400mg/m2應(yīng)該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，之后再立即給予5-FU，第1天和第2天；5-FU400mg/m2靜脈推注，然后600mg/m2持續(xù)靜脈輸注22小時，第1天和第2天。每2周重復(fù)。鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天；LV400mg/m2應(yīng)該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，第1天；5-FU400mg/m2靜脈推注，第1天，然后1,200mg/m2/d×2天持續(xù)靜脈輸注（總量2,400mg/m2,輸注46~48小時）。每2周重復(fù)。劑量調(diào)整每次治療之前都要仔細(xì)地監(jiān)測和評估患者出現(xiàn)的毒性反應(yīng)，特別是在治療的第一周期。鹽酸伊立替康和5-FU的劑量應(yīng)該根據(jù)患者個體對治療的耐受情況而進(jìn)行調(diào)整。表1為聯(lián)合用藥時推薦的劑量調(diào)整方案。所有的劑量調(diào)整都應(yīng)該以先前出現(xiàn)的最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)為依據(jù)。患者只有在不使用止瀉藥的情況下至少24小時內(nèi)不再腹瀉（恢復(fù)到治療前的腸功能狀態(tài)）才能開始下一療程的治療。當(dāng)毒性作用恢復(fù)至NCI1級或更低，粒細(xì)胞計數(shù)恢復(fù)至≥1.5x109/L，血小板計數(shù)恢復(fù)至100x109/L以及治療相關(guān)腹瀉完全解決之后才能開始下一個新的治療周期。治療應(yīng)被延遲1－2周以幫助相關(guān)的毒性反應(yīng)的恢復(fù)。如果延遲2周后患者仍不能恢復(fù)，應(yīng)該考慮停止化療。如果未發(fā)生不可耐受的毒性反應(yīng)，那么只要患者能繼續(xù)有臨床獲益，則應(yīng)繼續(xù)以后的鹽酸伊立替康/5-FU/LV方案治療。表1鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯(lián)合治療周期中和在下一療程開始時鹽酸伊立替康的推薦劑量調(diào)整方法 a基于NCICTC(version2.0)標(biāo)準(zhǔn)評估不良事件的嚴(yán)重性，參見http://ctep.info.nih.gov/CTC3/default.htm b相對于先前化療周期中使用的起始劑量。 c對于粘膜炎/口腔炎只要減少5-FU劑量，不需減少鹽酸伊立替康劑量。單藥治療劑量方案本品應(yīng)該靜脈給藥，滴注時間大于90分鐘（參見輸注液的準(zhǔn)備），如表2所推薦的每周或每3周一次給藥方案 a隨后的劑量可被調(diào)高至150mg/m2或減低至50mg/m2，根據(jù)患者個體耐受情況以25例50mg/m2的水平遞減。 b隨后的劑量可被調(diào)整至200mg/m2，根據(jù)患者個體耐受情況以50mg/m2的水平遞減。 c參見表4. 患者有以下任一情況者，可考慮鹽酸伊立替康的起始劑量減少1個劑量等級：年齡大于65歲、曾接受盆腔/腹部放療、體力狀態(tài)2分或膽紅素水平中度升高（17-34μmol/L)。有肝功能損害的患者（單藥治療）肝功能異常的患者，推薦以下起始劑量： a在膽紅素>3.0xIULN的患者中，鹽酸伊立替康每3周一次給藥方案的安全性和藥代動力學(xué)尚不明確。而且該方案不推薦在這類患者中使用。有腎功能損害的患者（單藥治療）目前沒有對腎功能損害患者進(jìn)行臨床研究。因此要特別注意監(jiān)測腎功能損害患者。不推薦透析患者使用本藥物。老年用藥在一些研究中每周輸注鹽酸伊立替康，其在≥65歲的患者體內(nèi)的終末半衰期是6.0小時，而在﹤65歲的患者體內(nèi)為5.5小時。在≥65歲的患者中SN-38的劑量－標(biāo)準(zhǔn)化AUC0-24比﹤65歲的患者高11％。沒有關(guān)于老年患者每三周一次給藥方案的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。基于這個給藥方案的臨床藥物毒性經(jīng)驗(yàn)，建議在≥65歲的患者中使用較低的初始劑量（參考用法用量）。兒童用藥兒童使用本品的安全性或有效性尚不確定。劑量調(diào)整要密切監(jiān)測患者的毒性反應(yīng)，應(yīng)該根據(jù)患者個體對治療的耐受情況來調(diào)整鹽酸伊立替康的劑量。基于表2和3的推薦劑量，可根據(jù)表4中所建議的調(diào)整方案對本品后續(xù)療程的劑量進(jìn)行調(diào)整。所有的劑量調(diào)整都應(yīng)該基于先前出現(xiàn)的最嚴(yán)重毒性反應(yīng)基礎(chǔ)之上。只有當(dāng)毒性反應(yīng)恢復(fù)到NCI1級或更低，粒細(xì)胞計數(shù)恢復(fù)至≥1.5x109/L，血小板計數(shù)恢復(fù)至100x109/L以及治療相關(guān)腹瀉完全解決之后才能開始新的一輪治療。治療應(yīng)被延遲1－2周以幫助相關(guān)的毒性反應(yīng)的恢復(fù)。如果延遲2周后患者仍不能恢復(fù)，應(yīng)該考慮停止化療。如果未發(fā)生不可耐受的毒性反應(yīng)，那么只要患者能繼續(xù)有臨床獲益，則應(yīng)繼續(xù)以后的鹽酸伊立替康/5-FU/LV方案治療。 a基于NCICTC(version2.0)標(biāo)準(zhǔn)評估不良事件的嚴(yán)重性，參見http://ctep.info.nih.gov/CTC3/default.htm 制備和用藥注意事項(xiàng) 如同其它有潛在毒性的抗腫瘤藥物，在制備本品輸注液時要小心操作。推薦使用手套。如果鹽酸伊立替康溶液接觸到皮膚，應(yīng)立即用肥皂和清水徹底沖洗皮膚。如果本品接觸到粘膜，則用清水徹底沖洗。制備輸注液與其他注射用藥一樣，本品溶液的配制必須嚴(yán)格遵循無菌原則。鹽酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必須丟棄。鹽酸伊立替康注射液在輸注之前必須用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液稀釋至終濃度為0.12至2.8mg/ml的輸注液。其它藥物不能加入輸注液中。在輸注之前檢查輸注液中是否有可見的顆粒物質(zhì)和變色。在5°C或30°C/相對濕度和避光條件下，鹽酸伊立替康注射液稀釋于輸注液（0.9％氯化鈉溶液和5％葡萄糖溶液）并貯藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化學(xué)和物理穩(wěn)定性可保持28天。如在光照條件下其化學(xué)和物理穩(wěn)定性可保持3天。然而為了減少微生物感染的風(fēng)險，推薦在使用之前才準(zhǔn)備輸注液，而且輸注液準(zhǔn)備好后應(yīng)盡快使用。如果未立即使用，輸注液在2－8°C條件下貯藏時間不應(yīng)超過24小時，或在室溫條件下（25°C）貯藏時間不超過6小時。不要冰凍鹽酸伊立替康或其溶液混合物，因?yàn)檫@可能導(dǎo)致藥物沉淀形成。