鹽酸托烷司瓊注射液

鹽酸帕洛諾司瓊膠囊

本品主要成份為鹽酸托烷司瓊，其化學(xué)名稱為內(nèi)-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。

本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊。

青海晨菲制藥有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090245

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150029

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預(yù)防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應(yīng)用6天。 兒童:一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量: 2歲以上兒童劑量為0.2mg/公斤，最高可達(dá)5mg/天。 第一天靜脈給藥；將本品溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。 兒童口服給藥:可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(shí)(至少于早餐前1小時(shí))立即服用。 成人:成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天: 第1天靜脈給藥:將本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時(shí)(至少于早餐前1小時(shí))用水送服。 代謝不良者的應(yīng)用:在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。 肝或腎功能不全患者的應(yīng)用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的給藥方案，則不必減量。

成人推薦劑量為:化療前約1小時(shí)，單劑量口服本品0.5mg(一粒)。

對(duì)鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在妊娠期婦女中進(jìn)行充分的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)。也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊，因此其對(duì)母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應(yīng)慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于許多藥物均經(jīng)人體乳汁排泄，對(duì)乳兒有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，且在大鼠致癌性研究中發(fā)現(xiàn)有潛在致癌作用。因此，應(yīng)充分考慮使用藥物的必要性，以決定是否停止哺乳或停止用藥。兒童用藥：18歲以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未經(jīng)研究確定。老年用藥：在一項(xiàng)口服帕洛諾司瓊的關(guān)鍵性研究中，成人癌癥患者的總數(shù)中有181名65歲或65歲以上。由于接受0.5mg劑量的帕洛諾司瓊的老年患者的人數(shù)不足，因此不能推斷出任何療效或安全性方面的結(jié)論。一項(xiàng)交叉研究比較中，口服0.75mg劑量帕洛諾司瓊之后，帕洛諾司瓊的系統(tǒng)暴露量（ACU）相似，但是在健康的老年受試者中，與＜65歲的受試者比較，≥65歲的受試者的平均Cmax低于15%。因此，老年患者不必調(diào)整劑量。

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預(yù)防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性。最常報(bào)道的不良反應(yīng)為5mg應(yīng)用引起的便秘(11%)，這些不良反應(yīng)在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸道功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個(gè)案報(bào)道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關(guān)系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的個(gè)案報(bào)道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過10mg/天。 2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。 3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重肝功能不全患者慎用；3. 避免與酒精同服；4. 可能引起過敏反應(yīng)，出現(xiàn)過敏癥狀應(yīng)立即停藥；5. 用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。