馬來酸氨氯地平片

纈沙坦氨氯地平片(Ι)

馬來酸氨氯地平。

本品為復方制劑，其組份為每片含纈沙坦80mg，氨氯地平5mg。

四川巴中普瑞制藥有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

國藥準字H20010073

注冊證號H20150310

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

治療原發性高血壓。本品用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛...

氨氯地平每日1次2.5-10 mg對于治療高血壓有效，而纈沙坦有效劑量為80-320 mg。在每日1次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗中，使用5-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的纈沙坦，降壓療效隨著劑量升高而增加。 纈沙坦的不良反應通常與劑量無關 ；氨氯地平的不良反應既有劑量依賴性的（主要是外周水腫）也有劑量非依賴性的，前者比后者常見。 用單藥治療不能充分控制血壓的患者，可以改用本品。 添加治療 ：氨氯地平單藥治療或纈沙坦單藥治療時，未能充分控制血壓的患者可以改用本品進行聯合治療。 氨氯地平或纈沙坦單藥治療時發生劑量限制性不良反應的患者，可以改用本品，以較低劑量的單藥成份聯合另一成份來達到血壓控制效果。 替代治療 ：為方便給藥，接受氨氯地平和纈沙坦單藥聯合治療的患者可以改用相同劑量的本品進行治療。 停用受體拮抗劑的相關信息，請參見注意事項。 氨氯地平和纈沙坦均可在進食或空腹狀態下服用。建議本品與水同服。 肝腎功能損傷 ： 輕中度腎功能損傷的患者無需調整劑量。如果重度腎功能損傷，則應慎用（見禁忌）。肝損傷或膽道阻塞性疾病患者也應慎用本品（見注意事項）。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率?1%但0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

本品的研究： 在超過2600名高血壓患者中進行了纈沙坦氨氯地平片的安全性評價；其中超過1440名患者接受了6個月以上的治療，超過540名患者接受了1年以上的治療。不良反應通常輕微且短暫，只有極少數情況下需要停藥。 不良反應的總體發生率為非劑量依賴性且與性別、年齡和種族均無關。在安慰劑對照的臨床研究中，纈沙坦氨氯地平片治療組有1.8%的患者由于副作用而停藥，安慰劑組中此患者比例為2.1%。最常見的停藥原因為外周水腫（0.4%）和眩暈（0.2%）。 安慰劑對照的臨床試驗中，至少2%的接受本品治療的患者發生不良反應，并且在纈沙坦氨氯地平片組 （n=1437） 中的發生率高于安慰劑組 （n=337） 的不良反應有：外周水腫 （5.4%比3.0%）、鼻咽炎 （4.3%比1.8%） 上呼吸道感染 （2.9%比2.1%） 和頭暈 （2.1%比0.9%）。 不到1%的患者發生體位性事件 （直立性低血壓和體位性頭暈）。 安慰劑對照的臨床試驗中，纈沙坦氨氯地平片組出現的其他不良反應 （0.2%） 列于下文。不能確定這些不良反應是否由本品引起。 血液和淋巴系統疾病：淋巴結病 心

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。老年用藥：在對照臨床研究中，323（22.5%）接受本品治療的高血壓患者年齡≥65歲，79（5.5%）名患者年齡≥75周歲。未觀察到本品在此患者人群中的有效性和安全性具有總體差異，但不排除某些老年患者對藥物更敏感。 氨氯地平：苯磺酸氨氯地平片研究中，年齡在65周歲及以上的受試者人數不足，不能確定他們的藥物反應是否與年輕受試者有所不同。其他臨床經驗中沒有發現老年患者和年輕患者之間有不同的反應。通常來說，需謹慎選擇老年患者中用藥的劑量，一般從最低劑量開始，老年患者的肝、腎和心臟功能降低的發生率較高，并經常伴有其他疾病或正在接受其他藥物治療。氨氯地平在老年患者中的清除率降低，導致AUC升高約40-60%，因此老年人使用氨氯地平時，通常使用較低起始劑量2.5mg/天開始治療。 纈沙坦：在纈沙坦的對照臨床研究中，1214 （36.2%）名接受了纈沙坦治療的高血壓患者年齡在65周歲或以上，265 （7.9%） 名患者年齡在75周歲或以上。在此患者人群中，沒有觀察到纈沙坦的有效性或安全性有總體差異，但不排除某些老年

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

治療原發性高血壓。本品用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。

馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對突然停用?-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

1.孕婦和哺乳期婦女禁用；2.對本品成分過敏者禁用；3.嚴重肝功能不全患者慎用；4.可能影響駕駛和機械操作能力；5.定期監測血壓和腎功能。