碳酸利多卡因注射液

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為碳酸利多卡因。

鹽酸坦索羅辛。

華北制藥股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20043152

國藥準字H20051461

本品適用于低位硬膜外麻醉，臂叢神經阻滯麻醉。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1、硬膜外阻滯：根據需阻滯的節段數和病人情況調節用量。成人常用量為10-15ml。肝、心功能不全者用量酌減。 2、神經干（叢）阻滯：每次15ml，極量20ml。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

對利多卡因有過敏史、Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、有癲癇大發作史、肝功能嚴重不全及休克病人禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

本品適用于低位硬膜外麻醉，臂叢神經阻滯麻醉。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1、用量過大，注射部位血管豐富，使吸收過快及誤入血管可引趟中毒反應。 （1）血藥濃度大于5μg/ml時，早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫. （2）超過7μg/ml可引起肌顫和驚厥. （3）超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏停止。 2、個別病人有過敏反應，無不同于鹽酸利多卡因的不良反應。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1、盡量使用能產生滿意效果的最小劑量。無腎上腺素禁忌的病人，藥液內宜加腎上腺素1/20萬。 2、高血壓伴動脈硬化、冠心病、年老體衰者及兒童慎用。 3、藥液宜現用現抽，抽吸時盡量減少空氣吸入，藥液抽入注射器后直接使用，勿再推注到其他容器內。 4、溶液澄明，剩余溶液應廢棄。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可考參考文獻。 6、兒童用藥：未進行該項試驗且無可考參考文獻。 7、老年用藥：未進行該項試驗且無可考參考文獻。 8、藥物過量：未進行該項試驗且無可考參考文獻。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。