醋硝香豆素片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品含醋硝香豆素(C19H15NO6)。 分子式：C19H15NO6 分子量：353.34

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

上海信誼藥廠有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H31020677

國藥準字J20150044

用于預防和治療血管內血栓性疾病，如，防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用于長期維持抗凝者，對急性動脈閉塞需先用肝素控制癥狀，再用本品。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

口服第一日4～8mg，分次服用，第二日為2～4mg； 維持量：一日2.5～5mg，分次服用。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。下列是有效的用藥指導：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩定的心力衰竭中，與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯合治療。患者患有穩定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級的穩定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標用量為190mg

禁用于有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術后三天內、妊娠后期及哺乳期婦女。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。(詳見說明書表格)。偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　分娩后三天內、妊娠后期及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠最后3個月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時應考慮到上述危險性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：無需調整劑量。

用于預防和治療血管內血栓性疾病，如，防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用于長期維持抗凝者，對急性動脈閉塞需先用肝素控制癥狀，再用本品。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

本品系雙香豆素的合成代用品，化學結構與維生素K相似，與維生素K發生競爭性拮抗，妨礙后者的利用，使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快，但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。

1.本品可通過胎盤屏障，妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎；應用于妊娠最初3個月，有致胎兒畸形可能；產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓癥需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素，遺傳性易栓癥者需與肝素合并用藥3～5天再以本品作長期抗凝維持； 2.本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥； 3.下列情況應慎用：酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血癥、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療后、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等； 4.治療期間應避免任何組織創傷，定期監測凝血酶原時間，以及大便潛血和尿隱血。

1.美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 3.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常加重（很可能導致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經驗豐富且訓練有素的醫生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗