鹽酸硫利達(dá)嗪片

甲磺酸培高利特片

鹽酸硫利達(dá)嗪

C19H26N2S·CH3SO3H

EliLillyandCompany

H20090107

H20030056

急、慢性精神分裂癥。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

成人：治療精神病時(shí)常用的初始劑量為每次50-100毫克，每天3次；嚴(yán)重病例日劑量可達(dá)800毫克。治療焦慮和緊張，日劑量為30-200毫克，老年人使用利達(dá)新時(shí)應(yīng)減少劑量。兒童：治療行為問題可分次服用，日劑量為每公斤體重1毫克(不有推薦用于2歲以下兒童)。

口服。1．帕金森?。浩鹗紕┝繛?.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

1.昏迷狀態(tài)或使用了大量中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(酒精、巴比妥類、麻醉劑等)者禁用。2.對(duì)本品任一成份過敏者禁用。

對(duì)本品或其它麥角類衍生物過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 不推薦用于2歲以下兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦：孕婦服用此藥須權(quán)衡利弊，因?yàn)榉脏玎侯愃幬锟赡芤瘘S疸和持久的錐體外系反應(yīng)。哺乳期婦女：吩噻嗪類藥物可通過乳汁排泄，不推薦哺乳期婦女使用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者因生理機(jī)能減退，使用時(shí)應(yīng)減少用量，可參考其它項(xiàng)下內(nèi)容和(用法用量)或遵醫(yī)囑。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

急、慢性精神分裂癥。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

鹽酸硫利達(dá)嗪可通過抑制精神運(yùn)動(dòng)功能有效降低患者的興奮、多動(dòng)、始動(dòng)性異常，情緒緊張及激越等癥狀。對(duì)于表現(xiàn)出精神病性癥狀和情感障礙的患者而言，成功控制此類癥狀是患者康復(fù)的前提也往往是良好的開端。鹽酸硫利達(dá)嗪的基礎(chǔ)藥理學(xué)活性類似于其它吩噻嗪類藥物，但其某些特殊的性質(zhì)使其臨床治療譜與同類藥物有顯著差別。止吐活性和錐體外系反應(yīng)很小，很少引起帕金森癥狀是該藥物的顯著特征。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng)，以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加，體重增長(zhǎng)速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

經(jīng)常復(fù)查，使醫(yī)生了解治療進(jìn)展。1.含用酒精或有其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制情況可能導(dǎo)致過度鎮(zhèn)靜，謹(jǐn)慎駕駛、操縱機(jī)械或其他需要警覺的工作的人慎用或不用本品。2.從臥位或坐位突然起身時(shí)防止跌倒。3.如果出同躁動(dòng)或興奮，請(qǐng)停藥并去就診。4.體育鍛煉時(shí)或炎熱天氣應(yīng)小心使用本品。5.可能導(dǎo)致皮膚光敏性。6.可能出現(xiàn)尿液顏色改變(粉紅到紅棕色)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時(shí)宜慎重。