利培酮口腔崩解片

處方醫(yī)保

通用名稱：利培酮口腔崩解片

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20080286

功能主治：用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	利培酮口腔崩解片	佐米曲普坦片
主要成分	利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮	白色或類白色結(jié)晶性粉末
生產(chǎn)企業(yè)	常州四藥制藥有限公司	國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司
批準(zhǔn)文號	國藥準(zhǔn)字H20080286	國藥準(zhǔn)字H20070281
說明
作用與功效	用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。	適用于有/無先兆偏頭痛的急性治療。
用法用量	由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－	（只適用于成人）一次劑量一片2.5mg。如果癥狀持續(xù)需在第一次用藥2小時(shí)后二次服藥，或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效，24小時(shí)內(nèi)最大劑量不得超過15mg。
副作用	已知對本品成分過敏的患者禁用。	禁用于兒童、65歲以上患者以及已知的高敏體質(zhì)者和血壓未被控制的高血壓患者。
禁忌	兒童注意事項(xiàng)：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應(yīng)服用本品。老人注意事項(xiàng)：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。	兒童注意事項(xiàng)：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。老人注意事項(xiàng)：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價(jià)。
成分	用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。	適用于有/無先兆偏頭痛的急性治療。
藥理作用	利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。	佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺神經(jīng)肽(血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。
注意事項(xiàng)	1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)	沒有在半身不遂或基底部偏頭痛患者人群應(yīng)用的數(shù)據(jù)。本品禁用于癥狀性帕金森氏綜合征患者和患有與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常患者。不推薦用于缺血性心臟病患者。對于有可能存在可疑的冠狀動(dòng)脈疾病患者，建議在治療前先做心血管的檢查。