環孢素口服溶液

枸櫞酸托法替布片

本品含環孢素，應為標示量的90.0％～110.0％。

本品活性成分為枸櫞酸托法替布。

臺山市化學制藥有限公司

揚子江藥業集團江蘇紫龍藥業有限公司

國藥準字H44022185

國藥準字H20203300

排斥反應或移植物抗宿主反應，自身免疫性疾病

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。 使用限制：不建議托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢霉素）聯用。

全日劑量分二次定時服用。用專配吸管正確吸取每次所需藥量，最好以桔子或蘋果汁稀釋后服用，也可根據各人的口味用軟飲料來稀釋（但請勿用葡萄柚汁稀釋，因其可能干擾P450依賴的酶系），并于充分攪勻后，立即服用。本品打開后須在2個月內用完。 1?器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。 2?骨髓移植：　　 預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。　　 治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。 3?狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。　　 兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。

一、重要用藥說明●請勿在淋巴細胞絕對計數低于500細胞/mm3、中性粒細胞絕對計數（ANC）低于1000細胞/mm3或血紅蛋白水平低于9g/dL的患者中開始托法替布用藥。●出現淋巴細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和貧血癥時，建議中斷給藥（見注意事項，不良反應）。●如果患者發生嚴重感染，在感染得到控制之前應該中斷托法替布給藥（見注意事項）●托法替布與食物同服或不同服均可。二、針對類風濕關節炎的推薦劑量1.成年患者：5mg每天兩次2.接受以下用藥患者，5mg每天一次：·強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑），或者·一種中等CYP3A4抑制劑和一種強效CYP2C19抑制劑（如氟康唑）3.下列患者，5mg每天一次：·中度或重度腎功能損傷（見注意事項）·中度肝功能損傷（見注意事項）.4.經重復檢測確認淋巴細胞計數低于500細胞/mm3的患者，停藥。5.ANC介于500至1000細胞/mm3之間的患者，中斷給藥，當ANC高于1000時，重新給藥5mg每天兩次6.ANC低于500胞/mm3的患者，停藥7.血紅蛋白水平低于8g/dL或降低超過2g/dL的患者，中斷給藥，直至血紅蛋白數值恢復正常。·托法替布在類風濕關節炎患者中可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。·不建議重度肝功能損傷患者使用托法替布。

1對環孢素過敏者。 2嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

應避免將托法替布用于血栓形成風險可能增加的患者，胃腸道穿孔風險可能增加的患者（例如，具有憩室炎病史的患者）應該慎用托法替布

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

排斥反應或移植物抗宿主反應，自身免疫性疾病

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。 使用限制：不建議托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢霉素）聯用。

環孢素口服溶液的主藥環孢素（也稱環孢菌素A）為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

1.本品必須在專科醫師指導下遵照醫囑用藥。 2.定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。 3.服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。 4.應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝腎功能損害者慎用；3. 定期檢查血常規、肝腎功能；4. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；5. 出現嚴重感染時需停藥。