環孢素口服溶液

萘丁美酮膠囊

本品含環孢素，應為標示量的90.0％～110.0％。

本品主要成份為萘丁美酮。

臺山市化學制藥有限公司

北大醫藥股份有限公司

國藥準字H44022185

國藥準字H20046569

排斥反應或移植物抗宿主反應，自身免疫性疾病

（1）各種急、慢性炎性關節炎：類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合癥、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。 （2）軟組織風濕病：包括肩周炎、頸肩綜合癥、網球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。 （3）運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。 （4）其他如手術后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經等。

全日劑量分二次定時服用。用專配吸管正確吸取每次所需藥量，最好以桔子或蘋果汁稀釋后服用，也可根據各人的口味用軟飲料來稀釋（但請勿用葡萄柚汁稀釋，因其可能干擾P450依賴的酶系），并于充分攪勻后，立即服用。本品打開后須在2個月內用完。 1?器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。 2?骨髓移植：　　 預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。　　 治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。 3?狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。　　 兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。

（1）成人常用量 口服，一次1.0g(2粒），一日1次（餐后或晚間服用），一日最...

1對環孢素過敏者。 2嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

（1）胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%-3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程(6周-6個月)組和在長療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。 （2）神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小于1.5%。 （3）皮膚：皮疹和瘙癢發生率約2.1%，水腫約1.1%。 （4）少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦在妊娠的后3個月，及在哺乳期不主張使用本品。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：老年人用本品應該維持最低的有效劑量。

排斥反應或移植物抗宿主反應，自身免疫性疾病

（1）各種急、慢性炎性關節炎：類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合癥、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。 （2）軟組織風濕病：包括肩周炎、頸肩綜合癥、網球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。 （3）運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。 （4）其他如手術后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經等。

環孢素口服溶液的主藥環孢素（也稱環孢菌素A）為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。 （1）抗炎鎮痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關。 （2）對胃粘膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃粘膜生理性環氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發生率較低。 （3）對出血和凝血無影響：本品對健康志愿者的血標本，在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。

1.本品必須在專科醫師指導下遵照醫囑用藥。 2.定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。 3.服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。 4.應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

（1）避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 （2)根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 (3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 (4)針對多種COX-2選擇性或非選擇NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生