五氟利多片

佐米曲普坦膠囊

本品活性成份為：五氟利多。

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司

西安大恒制藥有限責任公司

國藥準字H43020558

國藥準字H20051005

用于治療各型精神分裂癥，更適用于病情緩解者的維持治療。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

口服治療劑量范圍1-6片，一周一次。宜從每周0.5-1片開始，逐漸增量，每一周或兩周增加0.5-1片，以減少錐體外系反應。通常治療量為一周1.5-3片，待癥狀消失用原劑量繼續(xù)鞏固3個月，維持劑量一周0.5-1片。

2.5mg/片，1片/次。復發(fā)可重復使用，需間隔2小時。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制患者以及對本品過敏者禁用。

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應使用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療各型精神分裂癥，更適用于病情緩解者的維持治療。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

主要為錐體外系反應，如靜坐不能、急性肌張力障礙和類帕金森病。長期大量使用可發(fā)生遲發(fā)性運動障礙，亦可發(fā)生嗜睡、乏力、口干、月經(jīng)失調(diào)、溢乳、焦慮或抑郁反應等。偶見過敏性皮疹、心電圖異常、粒細胞減少及惡性綜合征。

藥理作用：佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當于10mg劑量時人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當，4小時為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時的800倍，結果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗中，對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由于過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死，結果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發(fā)生率增加。

1.肝、腎功能不全者慎用。2.應定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HTID激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。