柳氮磺吡啶栓

復方磺胺甲噁唑片

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

本品為復方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。

山西同達藥業有限公司

哈藥集團三精千鶴望奎制藥有限公司

國藥準字H10900091

國藥準字H23020693

用于潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等炎癥性腸病。

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒...

1.成人常用量： (1)治療細菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg，每12小時服用1次。 (2)治療卡氏肺孢子蟲肺炎，一次甲氧芐啶3.75～5mg/kg，磺胺甲惡唑18.75～25mg/kg，每6小時服用1次。 (3)成人預防用藥：初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg，一日2次，繼以相同劑量一日服1次，或一周服3次。 2.小兒常用量：2月以下嬰兒禁用： (1)治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次；體重40kg的小兒劑量同成人常用量。 (2)治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小時1次。 (3)慢性支氣管炎急性發作的療程至少10～14日。 (4)尿路感染的療程7～10日。 (5)細菌性痢疾的療程為5～7日。 (6)兒童急性中耳炎的療程為10日。 (7)卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。

本栓劑成人每日最大用量為1.5g，臨床應用未見明顯不良反應。

1.對SMZ和TMP過敏者禁用； 2.由于該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。 3.孕婦及哺乳期婦女禁用該品。 4.小于2個月的嬰兒禁用該品。 5.重度肝腎功能損害者禁用該品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用

用于潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等炎癥性腸病。

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：

本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外實驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結締組織親和，并在漿液，肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。 毒理研究： 遺傳毒性：在AMES試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗，姐妹染色體互換試驗，染色體畸變試驗及人淋巴細胞核試驗中，其致突變作用尚不明確。 生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時，出現雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時，雄性動物生育力和胎仔未出現明顯損害。 致癌性：進行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日（496 mg/m2）,168 mg/

本品為復方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。 1.過敏反應較為常見 ，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于該品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。 5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。 10.偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。 該品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

1.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現過敏者，對本品亦會過敏。 2.本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質所致。屬正常現象，不影響療效。 3.有些患者用藥后大便時會發現有黃色顆粒狀物排出，這些物質是藥物在腸道內分解產物以及未完全吸收的藥物，屬正常現象。若用藥后不久即排便并發現有大量黃色顆粒狀排出，則應補用藥栓一粒。如果患者用藥數小時后排便時藥栓仍以原型整粒排出則屬異常現象。這種現象若重復發生數次，則停用栓劑治療。

1.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥： （1）中耳炎的預防或長程治療。 （2）A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 3、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。4、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。5、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。6、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7、用藥期間須注意檢查: （1）全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 （2）治療中應定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。 （3）肝、腎功能檢查。8、嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。9、不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。10、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 11、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。