非那雄胺片

地奧司明片

本品主要成份為：非那雄胺，其化學名稱為: N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。 其化學結構式為： 分子式：C23H36N2O2 分子量：372.55

本品主要成份為地奧司明。

天方藥業有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字H20030951

國藥準字H20058471

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥(BPH)： —改善癥狀。 —降低發生急性尿潴留的危險性。 —降低需進行經尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術的危險性。

-治療靜脈、淋巴功能不全相關的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等)； -治療急性痔發作的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢的急性發作癥狀)。

口服，推薦劑量：每次5mg(1片)，每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

服藥劑量：常用劑量為每日2片；當用于治療急性痔發作時，前四天每日6片，以后三天，...

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應多輕微、短暫。 文獻報道： 1、發生率≥1%不良反應的，主要是性功能受影響(陽痿、性欲減退、射精障礙)、乳房不適(乳房增大、乳腺疼痛)和皮疹。該品使用一年的不良事件的發生率如下(括號內為安慰劑對照組)，使用該品二至四年累計的發生率呈下降趨勢。 陽痿：8.1%(3.7%)。 性欲減退：6.6%(3.4%)。 精液量減少：3.7%(0.8%)。 射精障礙：0.8%(0.1%)。 乳腺增大：0.5%(0.1%)。 乳腺疼痛：0.4%(0.1%)。 皮疹：0.5%。 2、產品上市后報道的其他不良反應包括：瘙癢感、風疹及面唇部腫脹等過敏反應和睪丸疼痛。 3、實驗室化驗結果：評價實驗室檢查結果時，應考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原(PSA)水平降低的情況。服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標準實驗室參數沒有差別。

有少數輕微胃腸反應和植物神經紊亂的報告，但未致必須中斷治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉化為二氫睪酮的作用，當懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。 懷孕或可能受孕的婦女不應觸摸本品的碎片和裂片。 本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。 兒童用藥：本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。 老年用藥：老年患者不需要調整給藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕：動物實驗并未顯示有任何致畸作用，進一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報告。 哺乳：雖然尚無有關藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：遵醫囑。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥(BPH)： —改善癥狀。 —降低發生急性尿潴留的危險性。 —降低需進行經尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術的危險性。

-治療靜脈、淋巴功能不全相關的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等)； -治療急性痔發作的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢的急性發作癥狀)。

藥理作用 本品屬4-氮甾體激素化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑制劑,抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴于二氫睪酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。非那雄胺對性激素受體沒有親和力。 毒理研究 遺傳毒性： 體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出本品有致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000～5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計，相當于人推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒性研究劑量的計算方法相同)，染色體畸變率沒有升高。 生殖毒性： 性成熟雄兔和雄性大鼠連續12周給予非那雄胺80mg/kg/天(同上，分別相當于人日用劑量5mg的543倍和61倍)，對生育力沒有影響。當大鼠持續24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致大鼠精囊和前列腺的重量顯著減輕

本品為增加靜脈張力性藥物和血管保護劑。 -藥理學 藥物以下列方式對靜脈血管系統發揮其活性作用； -降低靜脈擴張性和靜脈血瘀滯， -在微循環系統，使毛細血管壁滲透能力正常化并增強其抵抗性。 臨床藥理學 在人體，采用雙盲對照研究方法，驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學的作用，結果表明其具有上述藥理學特征。 -劑量-效應關系 采用劑量靜脈體積描記法的參數包括：容量、擴張性和排空速率，已經確定其具有統計學意義的劑量-效應之量效關系，服用2片可得到最佳量效比值。 -靜脈張力性作用 本品能增強靜脈張力，采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描記法，參數的變化顯示了其排空速率降低。 -微循環作用 在患毛細血管脆性病的病人，進行雙滿對照研究，用血管張力測量（Angiosterrometry)測量其脆性變化，結果表明：本品改善毛細血管脆性的作用，和安慰劑之間的差異有統計學意義。 臨床試驗 據文獻資料，雙盲安慰劑對照試驗證實了本藥在靜脈血方面的活性作用，對治療慢性下肢靜脈功能不全（功能性和器質性者）的治療作用。

一、 一般注意事項 1)使用本品前應除外和良性前列腺增生(BPH)類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經源性紊亂等。 2)非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。 3)腎功能不全患者不需調整給藥劑量。 二、對前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1)非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2)建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關檢查(包括PSA)。 3)非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA濃度大約降低50%。在評價PSA數據且不排除伴有前列腺癌時，應考慮非那雄胺會使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4)應謹慎評價使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三、藥物/實驗室檢查相互作用 對PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關，而前列腺體積又與患者年齡有關。當評價PSA實驗室測定結果時，應考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實。大多數患者，在治療的第一個月內PSA迅速

急性痔發作：用本品治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應進行肛腸病學檢查并對本治療方案進行重新審查。